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[成果] 1800160435 湖北
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2018
成果简介:项目属生物与新医药/化学药研发技术/国家基该药物原料药和重要中间体技术领域。依托红霉素属大环内酯类抗生素,为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,临床上作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒等。 依托红霉素创新工艺以硫氰酸红霉素为主要原料,以丙酮-水为溶剂、三乙胺脱硫后与丙酸酐、十二烷基硫酸盐一锅煮法合成依托红霉素。该工艺具有以下特点:1、适于工业化生产;2、采用一锅煮法成盐结晶,大大简化了生产过程,生产成本降低,提高了产品收率,收率达到120%(重量收率);3、采用一锅煮法合成依托红霉素对溶剂含水量要求低,便于溶剂的重复回收利用,提高了溶剂利用率,降低生产成本;4、免除了脱硫过程中用碳酸钾脱水吸附过滤,操作更简单方便,提高生产效率,降低生产成本,绿色环保;5、采用高温加水结晶,产品粒度均匀,容易过滤,提高生产效率。6、产品质量达到美国药典(USP版)质量标准。 该技术成果2015年3月已在黄石世星药业有限责任公司实现产业化,应用3年多来,公司依托红霉素产量逐年扩大,畅销国内市场,并保持国内市场占有率第一(占国内市场75%以上),3年累计新增销售收入6805万元,实现利润1020万元。已为广东特一海力药业有限公司等28家制剂生产企业提供依托红霉素料药,部分出口国际市场。依托红霉素正在申请欧美等国际高端市场的认证,公司大环内酯类抗生素系列产品(依托红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素)市场占有率居全国第3,2017年公司被评为湖北省首批隐形冠军企业。项目成果“依托红霉素的一种合成方法”2015年6月获发明专利授权,项目的推广应用为项目实施单位和应用单位带来了良好的社会和经济效益。
[成果] 1800300249 北京
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2018
成果简介:所属类别:重污染行业水污染控制技术技术来源:自主研发适用范围:抗生素行业废水基本原理: 用发酵法生产青霉素的发酵液成份非常复杂,除目标产物外,还含有金属离子、菌体分泌的多种蛋白质以及胞内物质,用溶媒萃取法提取时会产生乳化现象,给提取过程带来较大困难,并影响产品透光率。通过对发酵液进行絮凝和破乳处理后,结合过滤除去大部分杂质,可大幅提高青霉素提取效率。 工艺流程: 制药原料液经预处理后,去除部分有害杂质,进行生物发酵,发酵液中含多种金属离子、蛋白和胞内物质,通过破乳和絮凝后去除大部分杂质,可有效提高效价分离效率,提高产品收率,降低生产成本关键技术: 抗生素高效发酵分离技术包括以下关键技术点:通过新型生物质絮凝剂开发及纯化分离效果和成本对比,选取壳聚糖絮凝剂用于青霉素发酵液提取工艺;针对化学破乳剂生产周期长、用量大、污染水质的弊病,生物破乳剂絮凝沉降性能低、发酵浓度低的缺点,进行化学破乳剂和生物破乳剂的复配优化,开发出生物破乳剂xy-1和化学破乳剂PCI-1复合破乳剂;开发膜过滤工艺截留青霉素发酵液中的杂质和菌丝,近半数蛋白质被截留在滤浆中,萃取处理是乳化现象大大减轻,提高青霉素发酵液提取的效价。
[成果] 1700460132 福建
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2017
成果简介:课题来源与背景:该成果针对现有商业化PEG药物产品中官能化聚乙二醇产品的不足,开发具有自主知识产权的单一官能化支化聚乙二醇产品,提升企业的自主创新能力和科技成果转化能力。用于对药物或药物载体进行聚乙二醇化,实现对于肝炎、糖尿病、癌症、类风湿等重大疾病治疗药物的改性,具有延长循环时间、降低毒副作用等点石成金的效果。技术原理及性能指标:项目技术的基本原理是阴离子活性聚合组合技术,还结合了组合保护技术、修饰取代率控制技术、分离纯化等专有技术。产品质量高,分子量控制精确、规格齐全(2 kDa-40 kDa)、分子量分布窄、官能团修饰率高、纯度高。技术的创造性与先进性:该技术开发新型单一官能化支化聚乙二醇结构,产品含三条聚乙二醇链,包括两条被封端的对称支链和一条具有活性基团末端的主链:结构对称性好,用于修饰药物时有利于提供修饰产物的质量和;此外,该产品的支化结构使其进行药物修饰时可以赋予一层伞形保护,有效地抑制药物在体内的酶解或降解,从而在提高血液循环半衰期的同时维持较好的药物活性保持度;该产品仅在聚乙二醇主链末端设置唯一的功能性基团,使其远离支化中心,降低修饰药物时的反应位阻,提高药物修饰效率。该成果技术水平国际领先,系属世界首创,能避开国外相关聚乙二醇修饰药物的专利壁垒,有利于药企客户开发自主创新药物,有利于打破二十多年来国外长效药基本垄断市场的格局,促进进口替代。技术的成熟程度,适用范围和安全性:项目技术成熟,同原材料深度纯化技术、产品复合纯化技术等专有技术共同构成该公司官能化聚乙二醇技术平台,可普遍适用于单一官能化支化聚乙二醇的制备合成,通用性强。该项目技术反应条件温和,生产安全,步骤简单,有机溶剂用量少,绿色环保。应用情况及存在的问题:该成果已在实际生产中进行应用,应用情况稳定,已建立中试生产工艺流程,基本实现规模化生产,并已形成销售,产生了一定的经济效益。项目技术产品的生产工艺简便,对生产设备的精密度、工艺控制点的监控度要求高。
[成果] 1700560210 山东
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2017
成果简介:该项目属于绿色化工技术领域。 头孢菌素(俗称先锋霉素),是一类广谱半合成抗生素,在国际和国内都具有巨大的市场。因此其中间体的需求量也逐年增长。甲基巯基四唑、HO-EPCP和四氮唑乙酸可用于合成头孢哌酮等十多种头孢类抗生素。这三种中间体均采用化学合成法生产,但是存在的通病是反应步骤长、过程复杂、收率较低、使用大量品种繁杂的溶剂,因此会产生大量的高浓度有机废水、高盐废水以及有机废气等,造成了严重的环境污染。 针对上述难题,利用水相合成技术中有机化合物在有些条件下所具有的“增益憎水性”作用,研发成功系列头孢菌素中间体水相合成技术,从本质上达到节能减排、环境友好的效果,符合“十三五规划”倡导的“创新、协调、绿色、开放、共享”发展理念。 1、主要技术内容及创新点:产品均采用全水相合成及精制技术,大大减少了有机溶剂的使用量及有机废气产生量。主要创新点如下: (1)自主研发适合水相合成的反应底物,进行技术路线的颠覆性创新。设计了HO-EPCP新型反应底物4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酯,其和对羟基苯甘氨酸钠盐在水相中高压反应制备HO-EPCP;设计采用去氨基还原法水相合成四氮唑乙酸,摒弃了现有原甲酸三乙酯与叠氮化钠在冰醋酸体系下反应的路线。(2)开发了新型高效催化剂,提高了水相和有机相的界面接触面积,提高了水的增益作用,加快了反应进程,提高了原料转化率;反应母液浓缩结晶出产品后,可直接回用至反应工段,高效催化剂不消耗;该催化剂应用于甲基巯基四唑、叠氮化钠的水相有机合成;(3)精准测量反应液中各物质含量,采用水相加入特征反应物有针对性地去除杂质,实现在水相中完成精制,替代了现采用的有机溶剂萃取和重结晶手段,大幅降低了有机溶剂的使用量以及废气的产生量。 2、授权:该项目共拥有5项授权发明专利。 3、技术经济指标:该项目整体技术达到国际先进水平。 4、应用推广及效益情况: 该项目已在山东艾孚特科技有限公司投产,2014年建成500吨/年甲基巯基四唑生产装置,同时配套建设了甲基巯基四唑的关键原料叠氮化钠年产1000吨的产业化装置;2015年建成了100吨/年四氮唑乙酸产业化装置和500吨/年OH-EPCP产业化装置;截止2016年底,累计新增销售额17269.05万元,新增利润2971.91万元,新增税收1169.6万元。将水相有机反应技术推广应用于医药新材料及其中间体及至精细化工领域,必将大力推动该领域的技术进步,提高产业自主创新能力和核心竞争力,突破该领域的产业结构调整和产业发展的关键技术装备制约,为山东省的经济型、节约型社会建设和人才培养、提升产业的竞争力和整体水平、提高资源的利用效率、缓解资源能源压力、助推清洁生产和实现行业可持续发展提供技术支撑和服务平台,实现了经济发展和环境保护的双赢。
[成果] 1700580244 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2017
成果简介:该发明属于维生素的生产技术领域,涉及维生素B6的制备方法,包括有Diels-Alder反应、芳构化反应、水解反应和精制步骤,其特征在于:2-正丙基-4,7-二氢-1,3-二噁庚英与4-甲基-5-烷氧基-噁唑在Diels-Alder反应过程中加入碱性试剂,在芳构反应过程中加入金属离子络合剂。 优点是:该发明提供的维生素B6的制备方法,使原料在Diels-Alder反应过程中反应物及产物的破坏程度降低,并且促进了Diels-Alder反应的进行。芳构反应中金属离子络合剂试剂的加入去除了体系中的金属离子,改善了成品质量,提高了产品质量。 专利技术在江西天新药业有限公司应用后,所生产的产品质量稳定,符合各国国家标准要求。经用户使用,反映良好,在实施过程中形成了中间体4-甲基-5-乙氧基-噁唑的专利技术1项,且获得了授权。 专利技术的应用,公司2016年维生素B6产品实现销售收入7.4亿元,其中出口5亿元,贡献税收超2亿元,具有明显的经济和社会效益。
[成果] 1700320550 江苏
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目所属的学科领域:“天然药物化学”与“有机药物化学”。天然产物是抗肿瘤药物的重要来源之一。由于其化学结构复杂,使得以此为基础的化学合成技术难度增大,对“产业化合成工艺开发和通过骨架重构发现创新药物”形成了难以简单突破的技术瓶颈,严重制约了这些抗肿瘤药物的产业化与新药发现。该项目在国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”863项目,江苏省科技厅“十五”科技攻关重大项目,江苏省科技厅省社会发展项目等的支持下,实现了关键技术突破,取得了显著的经济和社会效益。形成如下创新点:.突破了制约复杂结构天然产物抗肿瘤药物伊立替康和长春瑞滨的产业化技术瓶颈,获得了具有先进技术水平的产业化工艺。研发出高选择性的喜树碱乙基化和氧化羟基化工艺技术,以及独创出低温快速浓缩石油醚冲析结晶的方法,用于伊立替康的产业化,解决了副产物多、分离纯化困难等关键技术问题,从而使原料药合成收率由14%提高至72%;得到伊立替康三水合物纯度高达99. 8%,单个杂质含量仅为0.09%。研发出温和的脱水和选择性氧化及脱碳技术,并创新出将三步反应整合成‘‘连续化反应”工艺,用于由长春碱制备长春瑞滨,解决了原料来源困难、中间体不稳定易分解等关键技术问题,合成总收率由9%提高至30%。两个品种的产业化技术突破,在全国首家上市,成为肺癌、胃癌、肠癌等患者(每年约8万人)治疗的一线药物。产品经国际制药企业Teva公司检验质量优于原研国药典标准,并成为中国第一和第二个通过美国FDA认证的注射剂药品,为中国制药业走向国际主流市场取得突破性进展。.突破了复杂结构天然产物藤黄酸药效骨架的化学合成关键技术,通过骨架重构合成2300多个结构多样性衍生物,其中发现了5个易于合成、可口服的候选药物并进入了临床前研究,使由复杂结构天然产物研发抗肿瘤新药及产业化成为可能。针对复杂结构天然产物药效骨架难以发现和合成得到的技术瓶颈,创新出区域保护和以微波介导、水为介质的高效、高选择性合成藤黄酸药效骨架笼状咕吨酮中间体的方法,每步收率均高达85%以上,且无异构体杂质,可高效、快速构建结构多样的类天然化合物库;创新出“兼顾生物活性及成药性的结构优化”研究,发现了结构简化、易于合成的藤黄酸类天然产物抗肿瘤候选药物5个,口服对人肝癌HepG2、肺癌A549的体内抑制率为藤黄酸的3-4倍,口服生物利用度为藤黄酸的2-3倍,毒副作用显著下降。《Chemical Review》(影响因子:45.661)评价该工作“是一个有趣的研究,该研究发现了结构简化的小分子,其抗肿瘤活性可与藤黄酸媲美。”该项目研究工作获中国及国际发明专利授权15项。获新药证书4项;实现二个品种的产业化,累计销售52亿元,利税19亿元,创汇1200万美元,近三年销售收入13. 8亿元;发表SCI论文51篇,并特邀在美国化学会年会作报告。
[成果] 1700320551 山东
[R96, TQ46] 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目属于心血管新药的研究与开发领域。全球血脂异常人数达15亿,中国人数近2亿,高血脂引发的心血管疾病是人类死亡的首要因素。他汀类药物为选择性HMG-COA还原酶抑制剂,占调脂药物的88%以上,是临床调脂药物的基石;国际公认瑞舒伐他汀钙是最为强效的调脂药物,可降低低密度脂蛋白达46%,升高高密度脂蛋白7.7%。因存在专利壁垒,FDA官网公开阿斯利康为美国唯一上市销售公司。要实现该产品的产业化,既要突破专利技术封锁,又需攻克以下难题:结构复杂、多手性官能团瑞舒伐他汀钙全合成工艺条件苛刻,难度大;催化和手性反应选择性差,副产物多,光学纯度低;制剂溶出度低、稳定性差。杂质谱归属不明确;该药临床应用存在种族差异性风险。该项目在国家“重大新药创制”科技重大专项等项目支持下,历经10年攻关,构建了瑞舒伐他汀钙原料和制剂产业化新制备体系,取得了以下重大创新:1.实现了瑞舒伐他汀钙绿色全合成新工艺的产业化,收率由30%提高到59%,ee值大于99.9%,总杂小于0.1%。开发了母核嘧啶化合物的合成新技术、环戊酸酐拆分为核心的侧链合成工艺和手性还原β-羟基酮新技术,解决了工艺路线冗长副产物多、反应收率和纯度低等关键技术难题。2.突破国外专利技术封锁,研制了适合药用的新晶型,改善了瑞舒伐他汀钙的溶解性;开发了羟丙基环糊精固体分散体包合技术,解决了制剂溶出度低、稳定性差、光敏感等难题,经检测部分质量指标超过原研产品。3.首次研究瑞舒伐他汀新晶型在中国人体内的药代动力学特征及种族差异性,发现了OATP1B1位点521T→C突变是影响该药物制剂疗效、安全性的关键因素,提出了5mg为适宜中国人群的给药剂量(高加索人群为20mg),为临床个体化给药奠定科学基础。4.全面系统研究了杂质谱归属及见光变质机制,实现了产品杂质的可控,为质量保证体系建立提供了技术支撑,主持制定原料、制剂国家标准4项。项目获得新药证书3件、药品批准文号8个;发明专利授权10项,其中PCT专利2项,核心专利“瑞舒伐他汀及其盐的制备方法”获2011年中国专利优秀奖,2010年被科技部评为“国家重点新产品”。项目技术经专家鉴定达国际先进水平。起草的国家标准推动了他汀类药物质量的提升和科技进步。2008年项目产品国内首家获新药证书和生产批件,打破进口药的市场垄断。实现年产原料药20吨,胶囊5000万粒、片剂和分散片10亿片的生产能力。已应用于近1400家医院,其中包括北京大学第三医院、北京安贞医院等400家三甲医院,累计治疗患者近1000万人次。近三年销售收入13.5亿元,新增利税3.6亿元,最适宜中国人临床剂量的5mg规格产品市场占有率为80%以上(PDB数据库),价格仅为国外的1/3,上市以来为中国高血脂患者节约40多亿元的医疗费用,真正实现了中国人民群众“用好药,用得起药”,经济社会效益显著。
[成果] 1700370004 江西
[R28, TQ46] 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目涉及中药制药领域,具体涉及一种裸花紫珠总黄酮提取的方法。该项目主要发明点:将裸花紫珠药材粉碎,再加入乙醇水溶液,乙醇水溶液的加入量为裸花紫珠药材重量的12~14倍,浸泡20~40分钟,采用微波进行提取,控制微波的辐射功率密度为15~30W/g,辐照时间150~180秒,乙醇水溶液温度控制在沸点以下,然后密封室温冷却,重复微波提取和冷却步骤4~6次,所得提取液经截留分子量2000的中空纤维素膜超滤,滤出液经陶瓷膜过滤,将过滤液浓缩后加热至干,得到总黄酮产品。该项目的新颖性和创造性在于首次采用微波辐射提取+中空纤维膜超滤+陶瓷膜过滤联用制备裸花紫珠总黄酮。该项目的先进性在于与现有技术相比,采用该技术提高了裸花紫珠总黄酮提取得率和有效成分含量,还降低了生产能耗,无污染。该项目的成熟性在于专利技术已应用于生产,并产生了经济和社会效益。该项目从2014年1月开始在项目申报公司进行自行应用,项目实施后产品新增销售额超过5000万元,另外因保障产品质量、减少药材资源浪费、节能减排等还带来了很多间接经济效益和社会效益。该项目的应用提升中药有效部位提取技术,通过技术示范可以推动中药提取技术发展。
[成果] 1700280239 广东
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:主要技术内容:头孢呋辛钠为第二代抗菌素药物,最早由英国格兰素公司生产,进入90年代末国内开始有企业生产,但其产品生产工艺落后,产品含量低稳定性差,产品生产成本高等因素影响了该产品的市场竞争力和推广应用,导致国内使用一直需要大量进口的现象,患者用药负担重。该项目针对以上瓶颈,开展了产品技术研发和市场推广,并取得了如下成果:.解决了产品生产用有机溶剂难回收利用的技术难题;主要是通过物料的溶解采用丙酮水溶液代替四氢呋喃、乙醇混合溶媒溶解头孢呋辛酸。.解决了产品不稳定的技术难题;主要是通过钠离子的制备采用碳酸氢钠、乳酸钠混合代替单一的乳酸钠配制,解决钠离子配置过程压滤困难和不稳定问题,提高了产品稳定性。.突破了产品的收率指标;主要是通过在头孢呋辛成盐反应体系中采用加入乙酸乙酯,较好的改善产品晶型和结晶率,收率从原来的95%提高到102%以上,较好的降低了产品生产成本。.解决了产品含量偏低的问题;主要是通过在结晶过程中采用静态养晶方法进行结晶操作,较好的提高产品的结晶度,提高的产品含量,含量由原来的92%左右提高到94.0%以上,提高了产品的药效成分。.突破了降低产品杂质的技术难题;主要是在产品洗涤过程中采用混合溶媒代替丙酮水溶液对物料进行洗涤,有较好的祛除产品杂质作用,并且可以稳定产品pH值和降低产品杂质,杂质从原来的1.0%以上下降至0.5%以内。.推动了国内抗生素行业的发展,成果取得了明显的经济和社会效益,解决了国内该产品主要依赖进口的形势,降低了患者的药用负担。知识产权情况:通过该技术的研究开发应用,申请获得了2项发明专利,3项实用新型专利,3项计算机软件著作权。技术经济指标:技术指标:头孢呋辛钠的重量收率稳定在100.0%以上;产品质量符合企业的内控标准,其中含量达到94.0%以上,总杂不超过0.5%,单杂不超过0.3%,颜色控制在Y2以内,产品质量远高于国家药典标准,技术达到国内先进或领先水平。经济指标:2015年头孢呋辛钠产品产量达到195.5.0吨,实现产品产值2.15亿元,产品销售收入1.97亿元的规模,并实现利税3088万元.应用推广情况及效益情况:该头孢呋辛钠合成工艺技术生产适应性强,具有生产操作容易,生产周期短,产品收率高,产品质量好,且质量稳定的特点;头孢呋辛钠产品属于第二代口服头孢菌素,其被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病并列入国家基药,产品被国内主要大的制药企业所选用,如国药集团深圳致君制药有限公司、广药集团白云山天心制药股份有限公司等,因此,采用该合成工艺技术生产出来的产品市场竞争力强,具有较好的经济和社会效益。
[成果] 1700290325 湖南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:倍他米松(Betamethasone acetate),为一种白色结晶性粉末,属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药物。主要用于抗炎及抗过敏。适用于风湿性关节炎及各种皮肤病。现多用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、严重支气管炎哮喘、严重皮炎、急性白血病等。该项目采用自己独创的生产工艺路线,以16β-甲基-17α-二羟基-9,11β-环氧-孕甾-1,4二烯-3,20二酮(B07)为起始原料,高收率、高质量、低成本获得了倍他米松醋酸酯。该项目的主要技术创新体现在以下几点:采用低温9位后上氟,反应收率有了较大的提高,收率达到92%且保证了的产品的质量。利用价格低廉的溴代试剂替代了价格昂贵的单质碘。其主要优势在;通过采用价格低廉的溴代试剂替代价格昂贵的单质碘,极大的降低了生产成本;采用碘代时需要2分子的碘才能生产1分子的二碘代物,而用溴代试剂只需等摩尔的量,提高的原子经济性;溴代产物比碘代物更加稳定,可长时间保存,更加有利于工业化生产;催化剂的使用,溴代反应有着高度的选择性,产品收率可达到92%,HPLC含量在95%以上;上溴反应条件温和,后处理方便,只需经过简单的过滤、浓缩就能得到溴代产物;溴代试剂替代挥发性强且对人体有较大毒性的碘,生产更加安全可靠,且“三废”排放小;该项目中国发明专利1项,证书号[ZL20081020 2477.2],并2013年1月实现了规模化生产,项目产品质量稳定,符合客户要求,同时产品质量符合欧洲药典(EP5-6)、美国药典(USP27-30)等药典标准,2013年7月获得原料药生产批文,2013年4月通过GMP认证。项目产品主要应用于西安高远、天津万华等十几家药企、远销欧美等20多家药企,近三年完成单位新增销售34853.4万元,新增利润4997.2万元。获得邵阳市2014年度科技进步一等奖。
[成果] 1700380150 浙江
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:叶酸是世界卫生组织规定的基本必备药物和不可替代的维生素,随着人们健康意识的不断加强,存在巨大的市场潜力。但是国内生产叶酸技术相比国外技术,存在质量差、收率低、污染重等问题。该公司响应国家政策推崇清洁生产,针对叶酸存在的问题,从提高原料纯度、改变合成工艺、优化工艺参数、减少废水产生4个方面开展研究,从而达到节能减排增效的目的。项目实施以来,在技术方面得到巨大的突破,已有2项发明专利和3项实用新型专利获得授权,1项发明专利已在受理阶段。本次项目的主要技术内容为:研究开发了高纯度三氯丙酮制备技术,并应用高纯度三氯丙酮替代低纯度三氯丙酮生产叶酸,使叶酸合成收率与产品品质得到明显提高。研究开发了对氨基苯甲酰谷氨酸绿色制备技术,减少环境污染,提高产品质量和收率。研究通过技术减少用水与优化中水回收,大幅减少了叶酸生产废水。技术指标:产品技术指标符合GB15570-2010《食品安全国家标准食品添加剂叶酸》和GB/T7302《饲料添加剂叶酸》和USP标准规定的要求。叶酸(以干基计)w/%96.0-102.0,水分w/%≤8.5,灼烧残渣w/%≤0.2,重金属(以Pb计)/(mg/kg)≤10,砷(As)/(mg/kg)≤3。工艺指标:高纯度三氯丙酮精制平均收率由55%提升到63%,成品含量由95%提升到98%;对氨基苯甲酰谷氨酸绿色制备,杜绝铁泥的产生,产品收率提升至90.5%以上,含量98%以上;工艺废水产生量由1吨叶酸280吨废水减少至1吨叶酸46吨废水。应用推广后的经济效益和社会效益:叶酸具有广阔的市场前景和良好的经济效益,2013-2015项目售收入24322.53万元,项目利润10836.92万元,项目税收1994.94万元,项目出口创汇2481.13万美元。该项目的实施对企业来说新增和培养了一批高素质技术人才,利于技术的推广、普及,同时也为社会提供了数量可观的就业岗位,促进区域经济的发展。另外项目的研发成功,可以有效将低叶酸废水量的产生减少对环境的压力以及提高产品的质量打破国外企业的垄断地位,引领叶酸行业的蓬勃发展。
[成果] 1700370198 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:技术领域: 该项目属于《国家重点支持的高新技术领域》:生物与新医药技术-(三)化学药-2、心脑血管疾病治疗药物-抗高血压药物。主要科技内容: 该项目主要对新型抗高血压药坎地沙坦酯的合成技术、质量控制技术等进行研究,自主开发了创新的工艺路线,实现了产业化生产。项目以坎地沙坦甲酯为起始物料,先经烃化反应得到三苯基坎地沙坦甲酯,再水解得到关键中间体三苯基坎地沙坦,然后缩合、脱保护基、精制反应得到高纯度的坎地沙坦酯。关键技术为:采用自主研发的先烃化后水解的合成路线制备关键中间体三苯基坎地沙坦。可避免现有技术中产生大量双三苯基坎地沙坦杂质的不足,提高了反应转化率及收率,减少了后续精制步骤,简化了操作程序。缩合反应中创新性的加入独特的含卤素催化剂A及相转移催化剂B,提高了反应速率和转化率,显著降低了生产周期。以特定比例的甲醇、甲苯、水替代脱保护基反应中使用的酸,过程易控制,反应温和,收率高,解决了原工艺反应剧烈,副反应多等问题。且甲醇和甲苯易回收,环境友好。技术经济指标: 该品为白色结晶性粉末,五步反应总收率77%,纯度大于99.9%,最大未知单杂小于0.05%,企业标准高于欧洲药典及美国药典标准要求。坎地沙坦酯生产成本328.1万元/吨,市售均价793.3万元/吨,净利润301.5万元/吨,税收95.2万元/吨,产品利润高。促进行业科技进步及应用推广情况: 该项目的实施颠覆了传统坎地沙坦酯的技术路线,突破了国内外坎地沙坦酯的技术瓶颈,提高了坎地沙坦酯原料药的质量,降低了其生产成本,有力的改善了国民用药安全性及用药成本。 该项目技术成熟,工艺合理,产品已在该公司产业化生产,主要销往欧洲、韩国、日本及东南亚市场。新建的生产线通过了欧洲药品质量管理局的GMP审计,获得了CEP证书;及中国GMP的现场审计,获颁出口欧盟原料药证明文件。近三年共生产和销售坎地沙坦酯30吨,实现销售收入2.38亿元,出口创汇3405万美元,净利润9044万元,税收2856万元。项目经济效益和社会效益显著。
[成果] 1700370210 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:该项目产品2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯是治疗丙型肝炎药物索非布韦(Sofosbuvir)的关键中间体,主要用于合成索非布韦(Sofosbuvir),属于生物与新医药技术领域,是国家重点扶持的领域。 该项目以异维生素C为起始原料,用丙酮做反应溶剂,用2,2-二甲氧基丙烷保护2个羟基,再依次用双氧水和次氯酸钠溶液进行氧化,得到(R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛,再和Wittig试剂2-三苯基膦乙烯基丙酸乙酯反应,产品通过高真空蒸馏得到(2E)-3-[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]-2-甲基-2-丙烯酸乙酯,之后再通过高锰酸钠溶液在碱性条件下氧化得到目标产物。 该项目通过自主研发及优化放大生产,攻克了2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯生产中的关键技术难题,顺利完成中试生产,现已进入批量生产阶段,该项目车间生产能力达到了100吨/年,年产值约9000万元。该项目在2014年10月顺利通过了江西省科技厅的鉴定验收,与会专家一致认为该项目工艺技术达到了国内领先水平。通过与国内外同类竞争产品比较,该项目生产技术水平先进,产品性能处于国内外同类产品领先水平,并且生产成本较低,销售价格处适中,具有较强的竞争优势。 2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯的市场及客户主要是国内大型医药化工生产企业,该公司为专业的集药物中间体的研发、生产与销售于一体的企业,公司管理理念先进,管理体系规范、健全,拥有强大营销策划团队,该项目产品主要和重庆博腾制药科技股份有限公司签订了长期合作订单,已与国外部分客户进行了洽谈并签订了订单,市场前景非常广阔。
[成果] 1700260058 安徽
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:安徽金泉生物科技股份有限公司(原名安庆金泉药业有限公司)始创于2005年,公司占地面积八十余亩,其中建筑面积达22000多平米。是一家以研发、生产、销售为一体的民营科技企业。总资产5000余万元,注册资本1600万元,职工120人,2015年实现年销售收入5200余万元,利税800余万元,取得较好社会效益和经济效益,2015年6月10日成为新三板挂牌上市的国家高新技术企业。主要产品是降血脂新药阿托伐他汀钙(商品名为立普托)及镇痛抗炎依度托酸的中间体。阿伐他汀钙是国内外降血脂药品中适应性最广、剂量最低、疗效最好的药品。依托度酸是一种非甾体抗炎药,具有口服给药吸收性好,无明显的首关效应等特点,全身生物利用度达到80%以上。随着全球对阿伐他汀钙产品近年来需求量的逐渐放大,作为重要的中间体供应商之一,该公司产品中的M4,通过公司研发中心的刻苦攻关,研发了一种(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成工艺(专利号:ZL201110168082.7),不断调整生产工艺,改进加工技术,使得产品的品质、成本均在同行中占有可控水平,具有较高的话语权和领先性,得到了多家国际大公司的首肯,已经成为了名符其实的国际知名大品牌,该产品一直以优良的品质和优惠的价格以及优质的售后服务,深受美国、英国、德国、瑞士、波兰、以色列、印度和日本等国大型药企的好评,成为许多国际大药企指定免检产品,建立了较为稳定的合作关系。2015年公司销售近200吨,占比约为全国总量的53%,2016年预计可达55%以上的份额,具有良好的市场前景和较高的盈利空间.该项专利生产的产品所属于《国家重点支持的高新技术领域》第二大类生物与新医药技术(三)化学药第二类心脑血管疾病治疗药物。该产品与同类产品所具备的竞争优势在于:工艺改进以金属钠取代以前的氢化钠,金属钠在煤油中可以保存很长时间,而氢化钠原料容易吸收空气中的水分实效,原料不易保存。金属钠熔点比较低,可以在热甲苯中融化和在搅拌下分散,碱性更强,反应的转化率更高。采用先进的分子蒸馏进行减压蒸馏,产品的颜色几乎为无色,含量高达98%以上。该公司生产的阿伐他汀钙母核M4产品,经过国内浙江宏元药业有限公司、安徽美诺华药物化学有限公司、南京欧信医药技术有限公司以及国外客TARO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES,CADCHEM LABORATORIES LTD,MSN LABORATORIES LTD等大型药企的多年使用,产品品质稳定,价格适中而深受信任,并为使用厂商创造了可观的经济效益,仅安徽美诺华药物化学有限公司、南京欧信医药技术有限公司两家单项产品使用效益就达100万元。阿伐他汀钙母核M4,2015年实现产值1500万元、利税近305万元,单项产品产值、利润均占公司七项产品总产值30%左右,取得了较好的经济效益。2010年11月公司已申报阿伐他汀钙母核M4前端中间体研发的专利技术,并于2012年11月21日获得国家知识产权局专利授权,发明专利名称为(2R)-(1,4-二氧六环-2-基)-N-甲基甲氨盐酸盐的合成工艺,专利号为ZL201010532523.2。
[成果] 1700260068 安徽
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:主要技术内容:西尼地平为二氢吡啶类钙拮抗类降血压药,临床用于高血压、心绞痛、心肌缺血综合征等,蚌埠丰原涂山制药公司在国内首家上市,为减少西尼地平临床应用时出现的不良反应,公司进行了西尼地平原料高纯工艺研究:反应工序采用高沸点的正丁醇和有机酸的混合溶剂取代低沸点乙醇作为反应溶剂,减少和抑制西尼地平同分异构体和同系物等杂质的生成,同时增加反应的活化能,缩短了反应时间;精制工序采用冰醋酸取代无水乙醇进行酸溶液精制,抑制西尼地平向同分异构体和同系物的转化,获得高纯、低杂的西尼地平产品;以双乙烯酮、肉桂醇、乙二醇甲醚等为原料生产3-氨基丁烯酸肉桂酯和2-[(3-硝基苯)甲烯基]丁酸甲氧乙酯,制备高品质西尼地平中间体,生产2-[(3-硝基苯)甲烯基]丁酸甲氧乙酯中采用复合酸催化反应,解决了传统的硫酸催化剂效率低、生产的中间体纯度低等难题。西尼地平降压作用优良,为降低用药的个体差异及肝脏首过效应的影响,开展了西尼地平透皮贴剂的工艺研究,通过制备成经皮给药的贴片,从而能够恒速释药,减少血药浓度峰谷变化,提高患者使用的依从性。授权专利情况:项目获发明专利2项,分别为:一种乙氧基亚甲基丙二腈的合成方法(专利号:ZL201110433860.0);一种治疗高血压的经皮给药型西尼地平贴片及其制备方法(专利号:ZL201010275315.9)。技术经济指标:经检测,西尼地平原料中总杂≤0.4%,最大单杂≤0.2%,质量高于日本原研企业,通过了日本厚生省原料注册,已开始向国外出口西尼地平原料。应用推广及效益情况:经安徽省科学技术情报研究所查新,国内未见同类报道,工艺技术已实现产业化,公司对项目成果进行了产业化应用推广,得到了国内多家知名医院和广大临床专家的广泛认可,满足了临床患者需求,形成了规模效益,产品已进入全国大中城市约1000家医院,其中三甲医院约200家,现已入选国家基本医保药物目录和常用低价药目录,获评为安徽名牌,取得了良好的经济和社会效益。
[成果] 1700310254 河北
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:对现有伊维菌素的生产技术和方法进行了大胆创新,首次选用三氯化钌和TPPMS(单磺化三苯基膦钠盐)作为催化剂,调整反应压力、温度和时间,反复实验和调整,直到得到最佳的实验数据,实现了工业化生产,通过技术进步,使得河北美荷药业有限公司生产的伊维菌素处于国际领先地位,生产量占全国生产量的60%。 1.首次建立了一个加氢催化剂系统。采用水溶性好得多的TPPDS做配体,考察其加氢性能,以期实现催化剂的更好循环。 2.首次进行了膦配体钌配合物催化阿维菌素氢化的研究,成功地通过RuCl2(PPh3)3催化系统合成了伊维菌素,并实现了工业化生产,收率由原来的85%提高到94%以上,催化剂成本降低50%以上,同时也解决了重金属污染问题,申报并获得国家发明专利授权。专利证书号:ZL201310330701.7。3.与科研院所及大学合作,发挥他们的人才优势,实现企业的创新驱动。该成果通过与中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所及兰州职业技术学院合作,发挥各自优势,创新的思路和方法,提高了收率,降低了成本,减少了污染,使得同类企业都走下波时,河北美荷药业有限公司能够逐步扩大,成为本行业的龙头企业。该项目已于2015年12月29日通过成果鉴定,技术处于国内领先水平,并获得了一项国家发明专利,该项技术在国内尚属空白,国际上未见有相关报道。
[成果] 1700190001 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:一种盐酸伊立替康化合物及其药物组合物,所述盐酸伊立替康的分子式为C33H38N4O6•HCl•1.5H<,2>O。所述盐酸伊立替康的制备包括:取盐酸伊立替康原料药,加入水/乙二醇的混合溶剂,其中水和乙二醇的体积比为2~4:1,搅拌并加热至40~60℃,再加入活性炭,搅拌吸附,过滤脱碳除菌,得到澄清溶液,将澄清溶液移入反应釜中,于160~180℃下放置24~36h,均匀降温至55~75℃,打开反应釜,缓慢滴加丙酮,析晶,缓慢降温至0~5℃,过滤,用去离子水洗涤,减压干燥,即得。所述的pH调节剂为该领域所公知,该领域技术人员通常知晓pH调节剂的具体种类,譬如无机酸或无机碱,但该发明优选的为氢氧化钠、氢氧化钾或盐酸中的一种或几种组合。将药液的pH调节到3.0~4.0,在这个范围内盐酸伊立替康从配制到灌装整个过程中的都处在一个比较稳定的体系中,这有利于提高了盐酸伊立替康注射液的稳定性。该发明提供的盐酸伊立替康不易吸湿,杂质含量少,储存稳定性好,安全性能更高。
[成果] 1700190002 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:一种氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其制备方法(ZL200810126748.0),该发明涉及一种氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其制备方法,所述的氯沙坦钾氢氯噻嗪片包括片芯和薄膜衣层,其特征在于,所述片芯以氯沙坦钾和氢氯噻嗪为药物活性成份和可药用辅料组成,所述可药用辅料为微晶纤维素、预胶化淀粉、一水乳糖、聚维酮K30和硬脂酸镁。其制备方法为将氢氯噻嗪与易溶的氯沙坦钾、一水乳糖混合后制粒,使氢氯噻嗪分散在易溶的氯沙坦钾、一水乳糖中,与微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁混合、制片,包衣,用该发明的方法制得的片剂氢氯噻嗪溶出好,在高湿条件下无吸湿性。
[成果] 1700190005 海南
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:厄贝沙坦氢氯噻嗪的药用组合物及其制备方法(ZL200810126745.7),该发明涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪的药用组合物,其由厄贝沙坦150份、氢氯噻嗪12.5份、微晶纤维素20~60份、一水乳糖20~60份、交联羧甲基纤维素钠15~25份、羟丙甲基纤维素1~10份、微粉硅胶2~7份、硬脂酸镁1~3份组成。其为将主药分别同部分交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素混合碾碎,加入一水乳糖混合;将上步混合物加入2%羟丙甲基纤维素的50%乙醇溶液,混合均匀,过筛网制粒,并干燥整粒;干颗粒加入微粉硅胶、硬脂酸镁和剩余交联羧甲基纤维素钠混合均匀,压片包衣,即得。该发明所得组合物处方合理、质量稳定可靠、具有良好溶出度。
[成果] 1700370194 江西
TQ46 应用技术 化学药品原药制造 公布年份:2016
成果简介:江西国药有限责任公司鉴于盐酸林可霉素低B生产工艺总收率偏低,且不能生产更低B组分(1.0%以下)及单杂符合最新EP标准的成品,为此2012年公司组织有关人员对盐酸林可霉素降B工艺进行摸索试验,根据盐酸林可霉素A、B组分的特性,拟选用大孔吸附树脂降B工艺线路:盐酸林可霉素A组分、B组分官能团不同,林可霉素B组分及各种单杂极性强于林可霉素A组分,在树脂吸附时A组分极性较弱被弱极性的树脂吸附,而大部分极性强的B组分及其他单杂不被树脂吸附,然后使用极性强的洗涤剂对饱和吸附的树脂进行洗涤,洗去树脂中残余的B组分及单杂,继续降低盐酸林可霉素B组分和单杂,并最终通过极性弱的洗脱剂将林可霉素A组分从树脂中洗脱,并通过浓缩结晶等精制工艺,得到质量稳定、符合客户要求的高规格的低单杂的盐酸林可霉素低B产品。此树脂吸附降B工艺在成熟后将代替公司原有的萃取反萃取盐酸林可霉素提取生产工艺,用于生产盐酸林可霉素低B产品(2.0%以下)及更低B组分产品(1.0%或0.5%以下),且各项单杂水平符合EP标准。 该工艺为提升盐酸林可霉素发展后劲及拓展海外低B市场的需要而开发,用于盐酸林可霉素生产流程中低B生产岗位代替原有的萃取反萃取工艺,此新工艺涉及的生产场所平面布局、生产设备、生产员工有所变动,但不影响其它盐酸林可霉素生产流程,涉及的成品及半成品质量标准、分析方法均无改变。 2013该品种进入产业化生产阶段,可以生产盐酸林可霉素B组分2.0%、1.0%、0.5%以下的三种高规格低B盐酸林可霉素成品,其成品质量符合美国USP药典标准和欧盟EP药典标准,根据公司盐酸林可霉素生产规模,达到年生产120吨盐酸林可霉素低B产品的要求,年销售量在61640十亿,企业的销售收入在2967.11万元人民币。
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