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发明专利 CN201810523164.0
摘要:本发明属于分子生物学、基因组学以及生物技术领域,具体涉及一种转座酶‑抗体结合蛋白的融合蛋白及其制备与应用。本发明所述融合蛋白包含转座酶部分、连接肽部分以及能与抗体Fc段结合的部分,因此,所述融合蛋白同时具有转座功能以及结合抗体Fc段功能。本发明还利用所述融合蛋白开创了一种研究体内蛋白‑染色质DNA互相作用的新方法:染色质‑转座‑测序法(ChT‑Seq)。ChT‑Seq相较于传统的ChIP‑Seq具有以下优点:步骤少,效率高,节省,可重复性好,所需的样本DNA量少,中途损失的样本和信息大大减少。本方法是研究体内蛋白与染色质DNA互相作用的有力工具,对基因调控、表观遗传等研究具有重大意义。
发明专利 CN201711478339.2
摘要:本发明公开一种马来酸二丁酯的合成方法,马来酸二丁酯是由顺丁烯二酸酐和正丁醇按照1:1.5~2.5的比例投料,加入适量的催化剂,在使用循环泵和换热器进行内循环,通过抽真空降低体系真空度,通过冷凝器回流分水,加快酯化反应所生成的水分离出反应体系,并使正丁醇回流至体系中继续反应,控制反应温度80~130℃及反应时间3~4小时。本发明所述的马来酸二丁酯的工业合成方法,具有酯化反应时间短,副反应少,酯化率可达99%以上,有利于工业化生产的优点。
发明专利 CN201810345593.3
摘要:本发明提供了一种吡啶类衍生物,所述吡啶类衍生物的化学结构式为式(Ⅰ)所示,,本发明吡啶类衍生物为治疗结核病的首选药物,适用于各种类型的结核病,如肺、淋巴、骨、肾、肠等结核,对结核性脑膜炎、胸膜炎及腹膜炎等均显示了良好的抗结核作用,同时,具有降低抗结核药物所引起的肝损伤等积极效果;本发明吡啶类衍生物具有抑制结核杆菌生长、抗结核杆菌粘附的作用,用于治疗结核杆菌感染,可使抗结核药物的结核治疗窗增大,提高有效杀灭结核杆菌的能力,进而增加药效、缩短治疗周期,减少结核杆菌耐药性的发生,还可抑制霉菌酸的生物合成,提高抗结核药物治疗结核药效的作用。
发明专利 CN201810344336.8
吉林大学 2018-04-17
摘要:本发明涉及下式I所示结构的具有室温磷光性质的噻吨酮化合物晶体及其制备方法和用途,其中,R为‑Cl、‑Br、‑OCH3、或‑OCH(CH3)2。上述晶体可以作为室温磷光材料,用于光电子器件(包括发光器件、显示与照明体系、有机电致发光器件等)、光催化反应、光存储(信息存储)、分子传感、防伪标识和生物成像等光电领域。
发明专利 CN201810334229.7
青岛农业大学 2018-04-14
摘要:本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂,环境友好,适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤:向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠,在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下,于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时;待反应结束后,进行柱色谱分离,得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
发明专利 CN201810334527.6
摘要:本发明公开了一种医药中间体2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯的合成方法,丙酮酸乙酯、二氯甲烷、浓硫酸、溴素、溴代丙酮酸乙酯、硫脲、乙醇为主要原料,在环合反应过程中主要影响产品收率的因素为重要中间体溴代丙酮酸乙酯与硫脲的物料配比,按照实验步骤,选择乙醇为溶剂,加入纳米催化剂Cu2O@HKUST‑1在回流条件下,通过优化物料配比得到较高收率的目的产物,本发明使用的中间体催化剂不仅缩短了反应周期,而且采用固体碳酸盐调节反应液pH值,减少了废水的产生,增加了经济效益。
发明专利 CN201810328849.X
摘要:本发明公开了一种制备阿嗪米特的方法,包括先制备阿嗪米特巯基化物溶液,再反应制备阿嗪米特,后对阿嗪米特的纯化,其特征在于,在制备阿嗪米特巯基化物溶液过程中,将水和硫化钠混合溶解;加入硫磺溶解;分批加入3,6‑二氯哒嗪的反映体系采用加入亚硫酸钠,防止氧化;在反应制备阿嗪米特中先加亚硫酸钠,防止氧化;再滴加乙醇和N,N‑二乙基‑2‑氯乙酰胺的混合液,同时监控pH值8‑10范围内;再对阿嗪米特的纯化。本发明制备阿嗪米特的方法步骤简单、绿色环保、收率高、加工成本低,适合大批量生产。
发明专利 CN201810330581.3
北京朗依制药有限公司沧州分公司 北京朗依制药有限公司 山东金城医药集团股份有限公司 2018-04-13
摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种一锅法合成氯诺昔康中间体的方法。该方法以5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯为原料,加入溴乙酸甲酯和甲醇钠,发生烷基化反应;再加入甲醇钠,发生环合反应,得到6‑氯‑4‑羟基‑2‑甲基‑2H‑噻吩并[2,3‑e]‑1,2‑噻嗪‑3‑羧酸甲酯‑1,1‑二氧化物。本发明利用烷基化和环合两步反应一锅法合成氯诺昔康中间体,避免使用硫酸二甲酯、氢化钠等危险试剂,且反应过程中无危险气体生成,减少了副反应的发生,改善了生产环境,保证了生产安全,简化了操作,提高了产物收率。
发明专利 CN201810336405.0
山东大学 2018-04-12
摘要:本发明涉及一种五元非芳环并嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。本发明还提供上述化合物以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)药物中的应用。
发明专利 CN201810336409.9
山东大学 2018-04-12
摘要:本发明涉及一种噻唑并嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I或II的所示的结构。本发明还涉及含有式I或II结构化合物的药物组合物。本发明还提供上述化合物以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)药物中的应用。
发明专利 CN201810321717.4
摘要:本发明公开了一种肿瘤靶向的近红外荧光探针Met‑IR‑782及其制备方法。所述的荧光探针荧光强度强,稳定性好,且具有高效的光热转换效率。基于上述荧光探针,本发明制备了一种多模态纳米造影剂,所述的多模态纳米造影剂具有核壳结构,以Fe3O4纳米粒子为核,普鲁士蓝包裹在Fe3O4纳米粒子表面为壳,Met‑IR‑782以酰胺键键合在Fe3O4纳米粒子上。本发明的多模态纳米造影剂可实现MRI、荧光、光声成像的多模态造影,实现肿瘤的综合与精确诊断;借助普鲁士蓝和IR‑782的光热性能以及Fe3O4纳米粒子的磁热性能,所述的多模态纳米造影剂可实现肿瘤的磁热疗及光热疗。
发明专利 CN201810317477.0
海南师范大学 2018-04-10
摘要:本发明涉及天然药物领域,具体涉及从异叶三宝木枝叶中分离得到的两个具有新颖化学结构的γ‑内酯衍生物类化合物及其制备方法及应用,所述化合物trigoheterophine A(1)和trigoheterophine B(2)经多种体外活性评价结果表明:该化合物具有显著地体外抗肿瘤活性,具有与阳性对照药相当的抑制蛋白酪氨酸激酶的活性,具有开发成以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物的前景,可在抗肿瘤药物中应用,分离纯化工艺简单,反应条件温和,具有现实意义。
实用新型 CN201820486078.2
摘要:本实用新型涉及一种三聚氰胺生产装置,属于三聚氰胺生产装置领域。所述装置包括:反应器、热气冷却器、热气过滤器、载气预热器、结晶器、捕集器、成品储罐、气固分离器、载气压缩机、冷气风机、载气加热器、尿液洗涤塔、气液分离器、尾气系统;反应器、热气冷却器、热气过滤器、载气预热器、结晶器、捕集器、成品储罐通过管道依次连接;捕集器通过管道还分别与气固分离器、尿液洗涤塔连接,气固分离器与载气压缩机连接、载气预热器通过管道依次连接;尿液洗涤塔与气液分离器连接,气液分离器通过管道分别连接载气加热器、冷气风机、尾气系统,载气加热器通过管道和反应器连接;本实用新型能量利用合理;能够每年节约用电25万‑40万kwh。
发明专利 CN201810085973.8
怀化学院 2018-04-06
摘要:本发明涉及一种人工改造HtA蛋白及其编码基因与应用,本发明提供的蛋白是由序列表1所示的一种经分子改造的源自汤普森多毛菌的核糖体毒素蛋白质分子,该蛋白质所对应的基因,是如下(1)‑(3)中的任一种DNA分子:(1)由序列表中序列2所示的DNA分子;(2)在严格条件下与(1)限定的DNA序列杂交且编码具有杀虫活性的蛋白的DNA分子;(3)与(1)限定的DNA序列至少具有95%、至少具有96%、至少具有97%、至少具有98%或至少具有99%同源性且编码具有杀虫活性的蛋白的DNA分子。本发明优化了该杀虫毒蛋白的DNA序列,并提供了一种可以高效表达且纯化HtA重组蛋白的方法,对于抗虫领域,特别是培育抗虫植物品种有重要的价值,对提高农作物的产量具有重要的意义。
发明专利 CN201810296093.5
摘要:本发明涉及一种高纯度高级醇硫酸盐的生产系统,包括中和剂低级醇反应系统,磺化中和系统,净化浓缩后处理系统和提纯系统,所述的中和剂低级醇反应系统与磺化中和系统相连,将中反应完成得中和剂醇溶液和高级醇硫酸酯在中和泵中进行反应;所述的磺化中和系统与净化浓缩后处理系统相连,将中和反应生成中和单体溶液通过净化浓缩后处理系统中的层层过滤后并进行脱醇干燥,干燥后进入冷却压片机内进行冷却压片;所述的净化浓缩后处理系统与提纯系统相连,将冷却压片的物料进行磨粉、干燥和分离后得到高纯度产品。本发明按照绿色环保安全性要求设计、可控性强,达到产品中去盐去未磺化物的目的,得到高纯度高级醇硫酸盐,产品纯度达到99.0%以上。
发明专利 CN201810301049.9
摘要:本发明公开了一种利托那韦的制备方法,以N‑(N‑甲基‑N‑((2‑异丙基‑4‑噻唑基)甲基)氨基羰基)‑L‑缬氨酸为原料,与氯化亚砜反应得到中间体Ⅰ,中间体Ⅰ与((2S,3S,5S)‑5‑氨基‑3‑羟基‑1,6‑二苯基己烷‑2‑基)氨基甲酸叔丁酯反应得到中间体Ⅱ,中间体Ⅱ水解脱去叔丁氧羰基,得到中间体Ⅲ,中间体Ⅲ与((5‑噻唑基)甲基)‑(4‑硝基苯基)碳酸酯反应,得到最终产物利托那韦;本发明的制备方法合成路线短,原料简单易得,反应次序合理,避免使用昂贵的钯催化剂和缩合剂如DCC、EDC、HATU、DEPBT以及有毒的三光气,绿色环保,反应条件温和,副反应少,合成收率稿,得到的利托那韦纯度高,成本低廉,适合工业化生产。
发明专利 CN201810297270.1
摘要:本发明公开了一种芘类化合物及其有机发光器件,涉及有机光电材料技术领域。一方面,芘环结构因其较高的三线态能级和较宽的能隙,表现出性能优异的蓝光性能;另一方面,分子中通过连接苯并咪唑、萘并咪唑、菲并咪唑或吡啶咪唑基团,增加了结构的电子传输能力,通过连接三芳胺结构,增强了结构的空穴传输能力,二者的结合使得载流子传输平衡。将其应用于有机发光器件,特别是作为发光层中的蓝色掺杂材料使用,器件表现出驱动电压低、发光效率高的优点,优于现有常用OLED器件。在OLED发光器件中表现出的良好的应用效果,这一点表明其具有良好的产业化前景。
发明专利 CN201810301048.4
摘要:本发明公开了一种一锅法制备洛匹那韦的方法,在一定的有机溶剂条件下,(2S)‑(1‑四氢嘧啶‑2‑酮)‑3‑甲基丁酸与二氯亚砜反应制备(2S)‑(1‑四氢嘧啶‑2‑酮)‑3‑甲基丁酰氯,然后向反应体系中加入弱碱缚酸剂和N‑[(1S,2S,4S)‑4‑氨基‑2‑羟基‑5‑苯基‑1‑(苯基甲基)戊基]‑2‑(2,6‑二甲基苯氧基)乙酰胺进行成酰胺反应,反应结束后,经过后处理得到洛匹那韦成品;本发明的方法采用“一锅法”,工艺流程简单,生产周期短,最终产品容易分离纯化,合成收率高,经济可行,适合工业化生产。
发明专利 CN201810288354.9
泰山医学院 2018-04-03
摘要:本发明公开了一种吡啶并苯并咪唑衍生物类Hg2+比率荧光探针,所述探针是吡啶并苯并咪唑取代的巯基丙酸,其化学结构式如式(1)所示。本发明的荧光探针在PBS缓冲溶液中(pH=7.40)对Hg2+有较好的荧光选择性、较高的灵敏度及较强的抗其它离子干扰能力,应用前景广泛。
发明专利 CN201810283883.X
摘要:本发明提供了一种N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸的制备方法,所述制备方法包括以1,2‑环氧丙腈为原料,经开环反应、环合反应、水解反应和氮保护反应得到所述N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸;本发明所提供的N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸的制备方法,经过过渡金属路易斯酸的催化,发生开环反应,进过环合反应、水解反应和氮保护反应得到N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸,整个过程反应条件温和,操作简单,不产生剧毒副产物,每一步反应的产率可达到80%以上,部分反应达到90%以上,收率高,有利于大规模生产,具有较高的市场价值。
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