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摘要:通过点击化学方法快速、方便合成18F标记糖基化奥曲肽衍生物(18F-Ta-Gluc-TOCA),探讨18 F-Ta-Gluc-TOCA用作生长抑素受体阳性肿瘤显像的可能性.通过亲核取代制备2-18F叠氮乙烷前体化合物,与奥曲肽前体Pr-Gluc-TOCA进行点击化学反应,经分离纯化后得到18F-Ta-Gluc-TOCA.测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数,重点研究18 F-Ta-Gluc-TOCA在正常小鼠以及荷瘤裸鼠体内分布.结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA放化纯度为91%,体外稳定性良好,脂水分配系数为-0.43±0.05.正常小鼠体内生物分布结果表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在血液中清除较快,主要通过肝脏代谢,部分经肾脏代谢.荷瘤裸鼠体内分布实验表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在肿瘤中摄取较高,60 min时达到(4.34±0.47)%ID/g,在120 min时仍有较高的摄取.上述结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA有望用于生长抑素受体阳性肿瘤PET显像....
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北大核心 CSTPCD CSCD CA CBST SA
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摘要:奥曲肽是一种人工合成的含有8个氨基酸的生长抑素类似物,与生长抑素受体(SSTR)能够高特异性地结合.肿瘤细胞组织上常有一些生长抑素受体的过度表达,因此,应用正电子核素标记的奥曲肽及其类似物作为肿瘤示踪剂,对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断与治疗具有潜在的重要的临床意义.本文就正电子核素标记的奥曲肽类似物的研究现状进行综述....
摘要:肿瘤细胞组织上常有一些生长抑素受体的过度表达,奥曲肽及其衍生物与生长抑素受体(SSTR)能够高特异性地结合,因此,应用18F标记的奥曲肽及其衍生物作为肿瘤示踪剂,可对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断和疗效评价.为开发一种能够高效快速合成的16F标记奥曲肽衍生物,用Al18F复合物和偶联了双功能螯合剂NOTA的糖基化奥曲肽衍生物n-Gluc-Lys( NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了n-Gluc-Lys([Al16 F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25~30 min,标记率为69%,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95%.标记物在体外稳定,水溶性高(lg P=-4.20±0.09(n=3)).正常鼠体内分布实验显示:标记物通过肾代谢;在肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低.骨中的摄取低,说明标记物在体内无脱18F或Al18F的现象.本工作为进一步研究Al18F复合物标记的奥曲肚衍生物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据....
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北大核心 CSTPCD CSCD CA EI CBST
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摘要:Annexin V是一种磷脂结合蛋白,能与细胞凋亡过程中翻转到膜外的磷脂酰丝氨酸(PS)特异性结合,因此Annexin V是检测细胞早期凋亡的灵敏指针.利用正电子核素对Annexin V进行标记后,通过与PS的结合可检测细胞凋亡,实现活体无创正电子发射计算机断层显像(PET),从而进行人体细胞凋亡研究,达到疾病早期诊断的目的.本文就正电子核素标记Annexin V用于凋亡显像的研究现状进行综述....
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北大核心 CSTPCD CSCD CA EI CBST
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摘要:采用亚铜离子催化法制备123I-MIBG,对其制备条件进行了优化,并研究了所制备的123I-MIBG在常温下存放的稳定性以及在正常小鼠体内的生物分布情况.采用优化后的标记条件,123I-MIBG 的标记率可达95%以上,制得的不同浓度和比活度的123I-MIBG室温下至少可稳定存放48 h以上,显示出其良好的体外稳定性.体内生物分布数据显示:123I-MIBG在肾上腺有最高的摄取(6.18±1.01) %ID·g-1,且在48 h内一直保持着较强的吸收;在心、肝、脾、肺、胃肠中也均有一定的摄取,但在血中的摄取量较低.123I-MIBG在组织内的吸收与代谢趋势与文献报道结果相一致....
摘要:合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC).并将HYNIC成功地应用于Annexin Ⅴ的偶连和标记中.结果表明:每个Annexin Ⅴ的蛋白分子能偶连2个HYNIC,标记率为98%,标记物的放化纯度在6 h后仍然>95%;99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ在动物模型中能有效检测细胞凋亡.因此,99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ有望成为检测肿瘤治疗效果的显像剂....
摘要:目的研究99Tcm-联肼尼克酰胺-膜联蛋白V(HYNIC-Annexin V)的制备及其在荷瘤小鼠体内生物分布特性和活体显像.方法用双功能螯合剂法,以99Tcm标记Annexin V,经高效液相色谱仪分离纯化并检测产物的标记率、放化纯及稳定性.建立荷S180肉瘤小鼠模型,于20~25g/只昆明种小白鼠右前腋皮下接种S180肉瘤细胞1周.荷瘤小鼠在环磷酰胺腹膜内化疗72h后,尾静脉注射7.4 MBq(200μl)99Tcm-HYNIC-Annexin V,分别于5、30min和1、3、6 h进行显像和体内生物分布测定.实验结果应用SPSS 12.0统计软件进行分析.结果 99Tcm-HYNIC-Annexin V的标记率达95%,放化纯为99%.荷瘤小鼠注射99Tcm-HYNIC-Annexin V后6 h显像,可见肿瘤组织放射性浓聚明显异常.体内生物分布实验示,注射显像剂后6 h肿瘤组织的放射性摄取最高[每克组织百分注射剂量率(%ID/g)为1.59±0.44],与其他时相比较,差异有显著性(P<0.05).99Tcm-HYNIC-Annexin V主要浓聚于肾、肺和肝,经肾脏排泄;其在血液中清除速度快,注射后30 min,血液放射性摄取[(1.59±0.50)%ID/g]较注射后5 min时[(8.85±2.65)%ID/g]减少80%(P<0.05).注射显像剂后6 h,肿瘤/肌肉放射性摄取比值(3.73±1.42)高于肿瘤/血液(2.80±0.54).结论 99Tcm-HYNIC-Annexin V活体细胞凋亡显像可应用于荷瘤小鼠模型,其临床应用有待进一步研究....
摘要:细胞凋亡(cell apoptosis)见于诸多生理现象和病理情况[1].近年来,细胞凋亡检测技术已有陆续报道[2-4],其中放射性核素标记膜联蛋白Ⅴ体内凋亡显像技术以其无创性、早期性和定量性的优势独树一帜[5,6],其原理是化疗药物诱导肿瘤细胞产生凋亡,而在细胞凋亡早期,由于磷脂酰丝氨酸(phosphatidylserine,PS)暴露在细胞膜表面,导致与其有高特异性结合的放射性核素标记的膜联蛋白Ⅴ的摄取增加,通过体外射线探测仪器如单光子发射型计算机断层扫描仪(single photon emission computed tomography,SPECT)、正电子发射型断层扫描仪(positron emission tomography,PET)等,可以观察到肿瘤部位的摄取状况,从而判断肿瘤对化疗疗效的反应.细胞凋亡体内显像可以对肿瘤患者进行治疗疗效的监测、预后的评价以及治疗方案的指导,同时在抗肿瘤新药研发领域也具有重要意义[7,8]....
摘要:目的探讨放射标记的膜联蛋白无创检测不稳定斑块的可行性.方法6只新西兰大白兔随机分为实验组和对照组.实验组3只白兔通过球囊拉伤膈下降主动脉内膜,并饲喂含2%胆固醇的高脂饲料15周,制造动脉粥样硬化模型;对照组仅饲喂普通饮食.实验组3只家兔分别注射99Tcm-annexinⅤ 20 μg、200 μg和500μg,降主动脉活体核素成像和离体核素成像,以及动脉标本数码照相.实验组降主动脉分段,测定其放射强度.结果注射500μg 99Tcm-annexinⅤ 5min和120 min后,实验性动脉粥样硬化动物沿腹主动脉走行即可见一条放射性浓集的条状影像.离体降主动脉核素成像与大体标本数码照相病变斑块相一致.粥样硬化斑块明显的节段,靶-非靶比值也相对较高.结论99Tcm-annexinⅤ核素成像检测实验性动脉粥样斑块具有一定的可行性,可发展成为一种无创检测不稳定斑块的方法....
摘要:文章利用基因工程技术在大肠杆菌中高效表达了人重组Annexin V,建立了批量获得Annexin V工程菌诱导表达的最佳温度、时间和包涵体的操作程序.通过SDS-PAGE分析和得到的Annexin V标记上FITC后能对地塞米松引起Balb/c小鼠胸腺单细胞产生的凋亡进行有效检测的实验表明:经过离子层析纯化后得到了高纯度、有生物活性的人重组Annexin V纯品.细胞结合分析的结果显示:Annexin V的KD值为8.53 nmol/L,RT为8.79 nmol/L....
摘要:利用国内基因工程制备的Annexin Ⅴ,采用Iodo-Gen标记方法,研究了125,131I-Annexin Ⅴ的标记条件.在每管加入50 μg Iodo-Gen、pH=6~7.8、Annexin Ⅴ的质量浓度大于25 μg/mL的条件下,反应10 min,标记物的标记率大于80%.经PD-10色谱柱纯化后,标记物的放化纯度大于95%,室温下,标记物能稳定40 h.在正常小鼠体内的生物分布实验表明,碘标记的Annexin Ⅴ主要浓聚于肝、脾、肾,在体内清除很快.凋亡细胞结合分析表明,碘标记的Annexin Ⅴ保持了较好的生物活性,对PS的解离常数K为8.53 nmol/L,结合容量RT为1.23×106结合位点数/个细胞.所制备的细胞凋亡检测剂125,131I-Annexin Ⅴ可以用于进一步的动物模型或人体实验....
[期刊论文] 陈大明 桥本和幸
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北大核心 CSTPCD CSCD CA CBST SA
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摘要:介绍了一种新的177Lum分离纯化方法:堆照天然Lu2O3靶,经过长时间冷却后,配制成0.1 mol/L的HCl溶液并注入NH4+型阳离子交换柱,用0.12 mol/L α-羟基异丁酸洗脱177Lum及其他放射性核素,将含有177Lum的洗脱液通过H+型阳离子交换柱,用0.1 mol/L HCl溶液除去α-羟基异丁酸,又用6 mol/L的HCl洗脱、蒸干后得到177Lum的0.1 mol/L HCl溶液.最后得到177Lum的放射性活度为18.17 MBq,Lu2O3比活度为0.624 MBq/mg,放射性纯度大于99%,产率为97%.用得到的177Lum对EDTMP进行标记,建立了测定177Lum-EDTMP标记率的快速展开体系.当ρ(EDTMP)>0.15 mg/mL,ρ(Lu2O3)=0.047 mg/mL,pH=5~11,在室温下反应5 min时,177Lum-EDTMP的标记率大于97%.表明177Lum-EDTMP可用于潜在骨肿瘤治疗剂177Lu-EDTMP的进一步研究....
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北大核心 CSTPCD CSCD CA EI CBST
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摘要:概述了放射性Annexin V活体检测细胞凋亡的研究状况,介绍了这类显像剂在医学临床研究上的优越性,并对放射性标记Annexin V显像剂的研究方法和进展进行了评述....
摘要:利用89Y(n,p)89Sr反应在快中子反应堆中制得高比活度89Sr并将其溶于0.01 mol/L HCl中,之后加入不同量的SrCl2配制成不同载体含量的溶液;将所得溶液注入正常小鼠体内进行体内分布及急性毒性研究.结果表明:制备的89SrCl2溶液是无菌无热原的澄明溶液,89SrCl2的核纯度>99%,90Sr的含量<1×10-4%,其它伽玛杂质<1×10-2%,89Sr的比活度>185 TBq/g,满足医用要求;89SrCl2溶液特异性浓聚于骨,在24 h内达到最高,在其它组织中浓聚较少;89SrCl2溶液的载体含量对其在小鼠体内的分布有明显影响,高比活度组(0.5 mg/L)在骨中最高浓聚为80.2%(ID%),且7天内骨中的浓聚都显著高于其他组;载体含量对正常小白鼠有较大的毒性,其半致死剂量约为3 mg,安全剂量<1 mg....
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北大核心 CSTPCD CA CBST
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摘要:目的观察131I胶囊和液体在家兔和甲亢患者甲状腺吸131I率(TUR)的异同,建立测量131I胶囊TUR的方法.方法①家兔实验.6只家兔随机分为胶囊组和液体组(均予7.4 MBq 131I).行γ显像,计算TUR.②甲亢患者131I胶囊标准源测量.104例Graves甲亢患者,131I示踪和治疗剂量均采用胶囊给药,与均采用液体给药的118例患者进行治疗前后24 h TUR比较.结果①家兔甲状腺对131I胶囊和液体的2,4,6,24 h TUR均无差异.②131I胶囊标准源测量:溶解计数较胶囊直接测量高(13.8±2.8)%,t=8.97,P<0.01.③甲亢患者胶囊组示踪剂量TUR为(71.4±10.9)%,治疗剂量TUR为(68.5±14.7)%(t=1.62,P>0.05.);液体组分别为(71.3±12.3)%和(65.1±13.0)%(t=3.82,P<0.01).示踪剂量24 h TUR在80.0%以上者,2组治疗剂量平均TUR均低于示踪剂量.结论①家兔对131I胶囊各时相TUR与液体比较无差异.②131I胶囊做标准源须溶解于甲状腺模型内.③胶囊剂型可以作为131I治疗甲亢的标准方法.④示踪量TUR 80.0%以上者2组示踪剂量TUR均高于治疗量TUR,注意加大131I投予量....
摘要:本工作进行了治疗用Na131I胶囊的研制及其性能评价。首先通过对失去不同结晶水及不同直径的Na2HPO4*12H2O吸附条件的研究得出:失结晶水越多,吸附量越大;晶体颗粒越小,吸附量越大。500 mg直径小于0.135 mm的无水Na2HPO4在0号胶囊中可吸附270 μL 0.05 mol/L NaOH溶液。吸附剂中加入1%的Vc,可减少131I的损失。胶囊的完全崩解时间为5 min,在30 d内20个样品的放射性都在平均值的96.5%~103.5%;样品的放射化学纯度>95%,核纯度>99%,均匀度和稳定性良好。动物实验结果表明,该胶囊无异常毒性;家兔甲状腺对治疗剂量的Na131I胶囊和Na131I液体在各时相的摄取率无差异。...
摘要:对188W/188Re发生器的吸附条件及装柱工艺等进行了研究,确定了最佳的吸附条件及吸附容量等重要参数,制备了以酸性氧化铝为吸附剂的医用188W/188Re发生器(7.40GBq),可用生理盐水淋洗得到188Re。188Re的淋洗效率在3个月之内大于70%,188W的漏穿率小于10-4%,核纯度和放射化学纯度均大于99%。...
摘要:本工作研究了反应时间、配体含量、亚锡含量、体系pH等条件对188Re标记EDTMP标记率的影响,确定了最佳标记条件.在此条件下,188Re-EDTMP标记率>98%.载体对标记物稳定性影响较大,无载体标记物24 h后放化纯度降至91%,而有载体标记物24 h后放化纯度>95%.小鼠体内分布表明,188Re-EDTMP有良好的骨吸收,血液清除快,主要经泌尿系统排泄.188Re-EDTMP作为骨转移癌镇痛的放射性药物有进一步研究的价值....
摘要:采用Waters HPLC column ultrahydrogelTM120 μm(7.8 mm×300 mm)HPLC凝胶色层柱,对153SmCl3、153Sm-EDTMP分别与半胱胺酸、牛血清蛋白(BSA)、小鼠血清进行了体外竞争结合分析;153SmCl3、153Sm-EDTMP小鼠尾静脉注射后,对肝匀浆提取液和尿样进行了HPLC分析.HPLC分析条件:流动相0.85 mol/mL PBS,流速0.5 mL/min,进样量15 μL.结果表明:游离的153SmCl3既可在体外与鼠血清相结合,又可在体内与肝蛋白结合;153Sm-EDTMP在体内体外竞争结合分析中,它不与鼠血清、半胱胺酸、BSA结合,当n(EDTMP)∶n(Sm)=1∶1时在体内的肝匀浆提取液中有滞留,比值≥5∶1未观测到任何滞留,说明153Sm-EDTMP在体内是稳定的.153Sm-EDTMP在有效使用期6 d内外观颜色变深,但HPLC分离分析未观测到辐射分解产物,大剂量包装放置2个月后HPLC紫外图中出现降解小峰,2种情况下的放射化学纯度都大于98 %....
[专利] 发明专利 CN201010104700.7
摘要:本发明属于含放射性物质的医用配制品技术领域,具体涉及一种钯-103和碘-125复合密封籽源、源芯及源芯制备方法。该源芯为在载体上覆盖一层钯-103和碘-125的复合薄膜,该复合密封籽源由上述源芯焊封在钛管或者钛合金管中制成。该钯-103和碘-125复合密封籽源源芯的制备方法包括步骤:(1)纳米钯晶种的接种:将载体棒浸入醋酸钯的氯仿溶液中,然后浸入肼的碱性氨溶液中;(2)钯-103和银的化学镀:将载体棒置于由氯化钯、硝酸银、乙二胺四乙酸二钠、氢氧化铵、肼组成的混合溶液中,使载体表面均匀覆盖一层钯-103和银;(3)碘-125的化学吸附:将载体棒放入溴化钠或者溴化钾、碘化钠或者碘化钾、氢氧化钠或者氢氧化钾、铁氰化钾混合溶液中。
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