绑定机构
扫描成功 请在APP上操作
打开万方数据APP,点击右上角"扫一扫",扫描二维码即可将您登录的个人账号与机构账号绑定,绑定后您可在APP上享有机构权限,如需更换机构账号,可到个人中心解绑。
欢迎的朋友
万方知识发现服务平台
获取范围
  • 1 / 1
  (已选择0条) 清除 结果分析
找到 1 条结果
[硕士论文] 阳凯
制药工程 浙江大学 2018(学位年度)
摘要:抗生素是临床上用于治疗细菌感染的主要药物,本文简述了抗生素的主要分类和作用机制,重点研究了新型抗生素索托霉素的合成。
  索托霉素(Surotomycin)是环脂肽类抗生素,由美国Cubist公司研制,目前已完成两个临床Ⅲ期研究,适应症为艰难梭菌相关性腹泻(CDAD),于2012年12月获得美国FDA的QIDP资格,2013年10月获得美国FDA授予的快速通道地位。
  我们采用新的缩合试剂HBTU,将母核与侧链直接缩合制得产品,替代文献中将侧链做成活化酯再与母核缩合的方法。此方法缩短了工艺步骤,且避免了昂贵脱水剂EDCI的使用,降低了成本。
  在制备BOC-保护的达托霉素、BOC-保护的索托霉素母核的过程中,创新性的运用纳滤技术直接处理料液,代替文献中使用填料吸附、洗涤、洗脱、浓缩的方法,减少了工艺步骤及物料使用。
  另外在文献报道的基础上对整个工艺的可放大性进行了优化,确定了一条低成本、低污染、易操作、适用于工业化生产的工艺。即以达托霉素为原料,先用BOC基团保护裸露的鸟氨酸胺,再经酰化酶脱去正癸酰基后得到BOC-保护的索托霉素母核,然后与经多步反应制得的侧链缩合生成BOC-保护的索托霉素,再酸化脱保护、分离纯化制得纯度98.9%的样品。
  本文中所合成的关键中间体和成品都经过MS、1H-NMR和13C-NMR结构鉴定。
  (已选择0条) 清除
公   告

北京万方数据股份有限公司在天猫、京东开具唯一官方授权的直营店铺:

1、天猫--万方数据教育专营店

2、京东--万方数据官方旗舰店

敬请广大用户关注、支持!查看详情

手机版

万方数据知识服务平台 扫码关注微信公众号

万方选题

学术圈
实名学术社交
订阅
收藏
快速查看收藏过的文献
客服
服务
回到
顶部