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延边大学
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找到 28 条结果
摘要:药物化学是药学专业的一门主干课程,该课程具有实践性强、学科间交叉多、药物分子结构复杂等特点.该文结合药物化学的学科特点,初步探讨如何运用各种先进教学方式,从而为提高大学生的综合素质和提高教学效果进行探讨并展望前景....
摘要:[目的]合成一系列二苯乙烯双键结构上含有氰基的白藜芦醇衍生物,并测定其体外抗癌活性.[方法]以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经甲基化、还原、取代、Abozove重排、Wittig-Hornor反应和Knoevenegal反应合成白藜芦醇及其衍生物,利用1H-NMR确认其结构,采用MTT法观察每种化合物对HCT116人结肠癌细胞的增殖抑制作用.[结果]二苯乙烯双键结构上含有氰基的白藜芦醇B环4’位引入甲氧基、乙氧基时其IC50值均小于0.20 μmol/L,引入正丙氧基时IC50值小于15.00 μmol/L,此3种化合物对HCT116人结肠癌细胞的增殖抑制作用均强于白藜芦醇(IC50=64.46 μmol/L),当碳数超过3个时其IC50值均大于白藜芦醇的IC50值.[结论]二苯乙烯双键上含有氰基的白藜芦醇B环4’位引入甲氧基、乙氧基或正丙氧基时对HCT116人结肠癌细胞有增殖抑制作用,但正丁氧基等侧链碳数超过3个的羟基烷基化产物的增殖抑制作用较弱....
[期刊论文] 马军 田玉顺
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CSTPCD 北大核心
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摘要:双光子荧光显微成像技术具有高分辨率和高灵敏度,与激光共聚焦显微镜相比,它在成像的穿透深度上有显著提高,大大降低光毒性和光漂白,这些优点有利于双光子荧光显微成像技术用于组织样品的候选药物筛选,有望成为有效缩短新药研发周期、降低新药开发成本和提高新药命中率的手段....
摘要:目的:对制备双苯乙烯类衍生物为荧光团的双光子荧光探针的中间产物2,5-二溴甲基对苯二甲腈及其衍生物的合成条件进行研究.方法:以对二甲苯为原料,通过芳环上的溴代、亲核取代和自由基反应等过程合成2,5-二溴甲基对苯二甲腈及其衍生物,然后通过柱层析方法进行纯化并用1HNMR确认其结构.结果:对合成工艺进行适当调整得到较好的效果.在2,5-二氰基对二甲苯的合成过程中,CuCN与2,5-二溴对二甲苯的物质的量配比换成2.1:1、反应时间调整为48h时其产率提高.在2,5-二溴甲基对苯二甲腈的合成过程中未采用火焰枪辅助加热方法,而采用较温和的紫外灯照射方法.结论:通过反应物配比、加热温度和加热方法等的适当调节,摸索到简单易行的2,5-二溴甲基对苯二甲腈及其衍生物的合成方法....
摘要:[目的]设计合成一系列由紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合而成的新化合物,并检测其抗癌活性.[方法]以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经过甲基化、还原、溴代、Witting-Horner等反应合成紫檀芪;以取代苯甲醛和丙二酸为原料,经过knoevenagel反应合成肉桂酸衍生物;将紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合成新化合物,其结构经1 H-NMR确认,在HeLa,HCT116,BEL-7402及L-02等细胞株中采用MTT法测定新化合物抑制细胞增殖的效应以判断其抗癌活性.[结果]在HeLa,HCT116,BEL-7402及L-02细胞株中,紫檀芪与肉桂酸衍生物拼合而成的7种新化合物抑制细胞增殖的能力均较弱,不具有抗肿瘤的潜力.[结论]紫檀芪结构上的酚羟基和肉桂酸结构中的羧基等极性基团均被掩蔽时,化合物的脂水分配系数过高影响化合物通过细胞膜而无法起到抗癌作用....
摘要:设计和合成一种含琥珀酰亚胺酯的双苯乙烯类双光子荧光团,为进一步合成一系列相关双光子荧光探针提供理论和实验基础.以对二甲苯为原料,分别通过芳环上的亲电取代、亲核取代、自由基取代、wittig-homer等一系列反应合成双光子荧光团2,5-二氰基-1-(4'-二甲氨苯乙烯基)-4-(4'-甲酸琥珀酰亚胺酯苯乙烯基)苯.成功合成了目标化合物2,5-二氰基-1-(4'-二甲氨苯乙烯基)-4-(4'-甲酸琥珀酰亚胺酯苯乙烯基)苯,并经氢谱与熔点测定确认其结构....
摘要:[目的]设计合成一系列含烟酸的噻唑并三唑酮类化合物,并研究其抗癌活性.[方法]以烟酸为原料,经酰基化、取代和环合等反应合成中间体,再与芳香醛类衍生物合成一系列噻唑并三唑酮类化合物,结构经1H-NMR确认后采用MTT法测定其抑制HCT116,BEL-7402,L-02细胞增殖活性,以此初步判断该类化合物的抗癌活性.[结果]所合成的几种化合物中5c的抗癌活性最佳,它对BEL-7402和HCT116癌细胞的抑制作用明显强于对正常细胞L-02的抑制作用,对癌细胞和正常细胞具有选择性增殖抑制活性.[结论]B环4位有氟取代且A环为吡啶的噻唑并三唑酮类化合物可作为较好的抗癌药物侯选化合物....
[期刊论文] 李敏 田玉顺
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CSTPCD 北大核心
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摘要:以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经过Claisen缩合等反应设计合成一系列新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6-酮稠杂环衍生物并测定其体外抗肿瘤活性.目标化合物经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱等表征后,在HeLa、HCT116、BEL-7402及L-02细胞中用MTT法测定其抑制细胞增殖的程度,并初步判断化合物的体外抗癌活性.结果表明,与临床常用药顺铂(DDP)相比,多数化合物具有抑制肿瘤细胞增殖活性.其中,5-(4-苄氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(4-乙酰氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(α-呋喃亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮和5-(α-噻吩亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对HCT116等3种癌细胞的抑制率高于正常细胞L-02,且对癌细胞有选择性抑制作用,而对正常细胞无毒性,具有良好的后续研究价值.5-(4-氟苯亚甲基)-2-(3,4,5-三羟苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对BEL-7402等细胞的抑制率有大幅度提高,但对L-02正常细胞的毒性更大....
摘要:考布他汀A4是天然提取的抗肿瘤药物,它作为一种新型的血管生成抑制剂能够快速、选择性地引发肿瘤组织内部血管的塌陷、阻断血液供应,从而引发肿瘤组织缺血性坏死,但它对残存的肿瘤组织杀伤力较弱,因而经常导致化疗失败。现就对考布他汀A4为结构基础设计和合成的衍生物及其类似物进行综述,以期待为抑制细胞增殖活性更强、高效低毒的新型抗肿瘤药物的出现奠定基础。...
摘要:目的:合成 Z -2-(3,5-二甲氧苯基)-3-(4-异丁氧苯基)丙烯腈(DMPIBPA)并初步研究与顺铂(DDP)联合应用时的抗癌活性。方法以3,5二甲氧基苯甲酸为原料合成 DMPIBPA,后用 DDP、DMPIBPA 及 DDP+DMPIBPA 分别处理人结肠癌细胞(HCT116)及人正常肝细胞(L -02)细胞,其细胞增殖的抑制程度用四唑盐(MTT)比色法测定。结果在 HCT116细胞中,100μmol·L -1 DMPIBPA (抑制率为35.3%±5.0%)与250μmol·L -1 DDP(抑制率为28.9%±1.3%)联合应用时其抑制率为65.4%±2.0%,明显强于单用,而在 L -02细胞中仅为36.2%±0.5%。结论联合应用 DDP 及 DMPIBPA 时对 HCT116细胞有选择性协同增殖抑制活性,而对L -02无作用。...
摘要:白藜芦醇是一种非黄酮类多酚化合物,存在于多种植物中,具有抗肿瘤、抗氧化、调节血脂等多方面有益于人类健康的重要功能.本文就对近几年白藜芦醇及其衍生物药理作用的研究现状进行综述....
摘要:目的:设计和合成一系列新的1,2,4-三唑-5-硫酮双席夫碱类衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和甘氨酸为原料经一系列反应合成目标化合物7a ~7g,经氢谱核磁共振(1 H - NMR)和红外光谱(IR)表征后在 HeLa、HCT116及 BEL -7402细胞中用噻唑蓝(MTT)法测定其抑制细胞增殖的程度初步判断化合物的体外抗癌活性。结果相对于阳性对照药顺铂,化合物7a、7b、7d、7e 和7g 对 HCT116细胞显示出显著的增殖抑制活性,7a 和7d 对 HeLa 细胞有明显的增殖抑制活性,而7d 对 BEL -7402细胞有很强的抑制作用。结论化合物7d 对3种肿瘤细胞都有显著的抑制增殖活性,但其他化合物对不同来源肿瘤细胞显示出不同的抑制能力。...
摘要:[目的]研究制备双光子蛋白质荧光探针的中间产物2,5-二溴对二甲苯的合成条件.[方法]以对二甲苯为原料,在控制物料配比、溶液浓度、反应时间的条件下通过变换紫外线照射与反应温度等因素探索合成2,5-二溴对二甲苯的最适合条件.[结果]紫外线照射可降低反应的重复性,2,5-二溴对二甲苯产率为37.1%±22.7%;在无紫外线照射且避光环境下,0℃,10~15℃,19~24℃及40℃时,2,5-二溴对二甲苯的产率分别为43.60%±3.12%,53.13%±3.79%,50.83%±9.83%,43.23%±6.84%,在10~15℃时2,5-二溴对二甲苯的产率最高(P<0.05).[结论]在避光条件下,循环水控制温度为10~15℃是合成2,5-二溴对二甲苯的最适合条件....
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CSTPCD 北大核心 SCI
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摘要:设计合成了6-取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪和6-取代四氮唑并[5,1-a]酞嗪四个系列16个衍生物.其化学结构均经过1H NMR、13C NMR、IR和HRMS确征.药理方面,利用最大电惊厥法(MES),以小鼠腹腔给药测定其抗惊厥活性.实验结果显示N-(4-溴苯基)-四唑[5,l-a]酞嗪-6-胺(7a)的抗惊厥活性最强,其半数有效量ED50为5.89 mg·kg-1,抗惊厥作用强于对照药卡马西平....
摘要:[目的]合成一系列含吡唑环的噻唑与三唑酮稠杂环结构的衍生物并测定其抗肿瘤活性.[方法]以异烟酸为起始原料合成21个含噻唑与三唑酮稠杂环结构的一系列衍生物,经1H NMR和13C-NMR验证其结构,利用MTT法检测所有化合物对8种人来源癌细胞和人正常肝细胞的抗增殖活性.[结果]大部分化合物的抗增殖活性均强于对照药DDP,其中化合物5p和5q对8种入癌细胞株的抑制增殖活性均较好,特别是化合物5q对人胃癌细胞SGC-7901的抗增殖活性最强,其IC50值为(41.5±13.6)μmol/L.[结论]化合物5q具有良好的后续研究价值....
摘要:以4-三氟甲基苯甲酸和3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料合成出2-(4-(三氟甲基)苯基)乙腈和2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙腈,将其作为中间体和几种醛类合成一系列含4-三氟甲基及3,4,5-三甲氧基二苯乙烯腈衍生物.所合成的化合物通过氢谱、碳谱与高分辨质谱进行表征后用MTT法在12种细胞上测得其细胞增殖抑制率,其中(Z)-3-(4-丙氧基苯基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯腈显示最好的抗癌活性及选择性抑制活性,经进一步研究发现通过抑制细胞迁移与抑制集落形成达到抗癌效果,具有进一步开发研究的价值....
摘要:[目的]测定关苍术不同炮制品中水溶性浸出物、醇溶性浸出物及挥发性醚浸出物的质量分数,并进行比较.[方法]按照《中国药典》2010年版中浸出物测定法进行测定.[结果]与原药材相比较,冷浸法测定水和米泔水处理样品中水溶性浸出物质量分数分别降低52.43%,47.70%,热浸法分别降低35.80%,21.54%;冷浸法测定醇溶性浸出物质量分数分别降低38.07%,25.18%,热浸法分别降低43.54%,35.28%;挥发性醚浸出物的质量分数分别降低19.66%,21.87%.水处理药材经80℃,100℃,120℃加热20 min,水溶性浸出物和醇溶性浸出物质量分数变化为0.75%~6.02%,挥发性醚浸出物分别降低28.24%,37.40%,53.43%;米泔水处理药材经80℃,100℃,120℃加热20 min,水溶性浸出物和醇溶性浸出物质量分数变化为0.26%~5.49%,挥发性醚浸出物分别降低18.11%,33.07%,37.00%.[结论]关苍术的浸泡处理以米泔水处理有利于减少浸泡处理时对水和醇溶性成分的损失及加热对挥发性成分的损失....
摘要:设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性.结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照药DDP,且6种化合物对HeLa和SGC-7901两种细胞的抗增殖活性均明显强于阳性对照药Taxol,而2-氯-1-(5-(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-l-基)乙酮对HepG2细胞的毒性与Taxol细胞的毒性相当.所有化合物对肿瘤细胞和正常细胞均显示选择性抑制活性.此外,吡唑啉环氮原子所连碳链长度为2的系列化合物,其IC50值均小于15μmol/L,而当碳链长度为4时,其IC50值偏大.经初步分析,吡唑啉衍生物的细胞毒性与吡唑啉环氮原子上所连碳链长度有关,碳链越长,活性越差.但B环上的不同卤素取代基对活性没有产生明显影响....
摘要:为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性.以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定.所有的目标化合物结构均经氢谱和高分辨质谱进行确证.其中,(S)-2-(2-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-6-氟-N-苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对4种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物Idelalisib,具有后续研究的价值....
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