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摘要:目的 为提高厚朴酚的溶解性和稳定性,制备厚朴酚脂质体,并对脂质体进行表征.方法 采用乙醇注入法,以大豆磷脂酰胆碱、胆固醇为膜材制备厚朴酚脂质体,用激光粒度仪测定粒度和电位,透析-HPLC法计算包封率,并进行方法学研究和细胞毒性实验.测定厚朴酚脂质体体外释放率,考察脂质体的体外释放特性,同时考察脂质体溶液的稳定性.结果 筛选出厚朴酚脂质体的最佳处方为:厚朴酚、磷脂、胆固醇和mPEG2000-DSPE的质量比为:20∶ 60∶ 8∶3,包封率98.22%,粒径约为60 nm,Zeta电位约为-30 mV.在4℃条件下,15d内脂质体具有良好稳定性.厚朴酚脂质体对肺癌细胞的生长抑制率良好.结论 乙醇注入法可成功制备厚朴酚脂质体,所得脂质体溶解度得到很大提高,且包封率好,粒径均一,稳定性良好,可抑制肿瘤细胞的生长,为进一步研究奠定了坚实的制剂学基础....
[硕士论文] 沈贝莉莎
分析化学 成都理工大学 2017(学位年度)
摘要:紫杉醇是一种强效的抗肿瘤药物,在临床上应用非常广泛,但其极难溶于水,且毒性较大,限制了进一步应用。在目前临床使用的紫杉醇注射剂中,作为溶剂的聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇的混合溶液致敏性很高,毒副作用大。将紫杉醇制成脂质体能有效改善其水溶性、减小细胞毒性、降低溶剂的致敏性。但由于脂质体结构复杂,制剂工艺随品种差异具有多样性,因此,建立一个稳定性高,重复性好的质量分析方法就成为了一个难题。为了建立一套适合紫杉醇脂质体的质量分析方法,本课题首先采用常规方法制备紫杉醇脂质体,通过高效液相色谱法对其药物含量和包封率等重要质量分析指标的测定方法进行了探索,建立了一套基于高效液相色谱法的含量和包封率的测定方法,并考察了此方法对于紫杉醇脂质体含量及包封率测定的可靠性和稳定性。再采用建立的该套方法对经mPEG-姜黄素修饰的紫杉醇脂质体(mPEG-cur/pac/lip)进行含量、包封率、体外释放和体内组织分布进行测定,结果显示,该方法测定的结果稳定性和重复性好,可用于mPEG-cur/pac/lip的质量分析。
  本研究采用薄膜水化法制备紫杉醇脂质体,水化溶剂为含有1%吐温-80的葡萄糖注射液,对紫杉醇脂质体的含量测定方法学进行探索,结果表明:色谱条件:甲醇/水=78/22,流速:1.0mL·min-1,进样量:10μL,检测波长:228 nm,柱温:35℃。紫杉醇浓度在1-160μg·mL-1及20-800 ng·mL-1范围内具有良好的线性关系,R2≥0.999。平均加样回收率为101.1%,精密度和重现性良好,RSD值均小于2,定量限QL为29.86 ng·mL-1,检测限MDL为9.86 ng·mL-1。经筛选确定紫杉醇脂质体包封率的测定方法为鱼精蛋白法,采用的鱼精蛋白浓度为10 mg·mL-1,鱼精蛋白与脂质体体积比为2.5∶10时,鱼精蛋白测定的加样回收率最好,为100.4%,采用该方法测得的紫杉醇脂质体的包封率为97%以上。为验证该方法的适用性,采用薄膜水化法制备了具有长循环,抗多药耐药性的mPEG-cur/pac/lip,处方为:紫杉醇、大豆磷脂酰胆碱、胆固醇、甲氧基聚乙二醇-姜黄素、甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺质量比为2∶24∶12∶2∶3,冻干赋形剂选为甘露醇,加入量为8%。使用本研究中建立的质量分析方法对所制得的脂质体含量及包封率进行评价,结果显示,该方法测定条件下,mPEG-cur/pac/lip中紫杉醇分离度良好,其他辅料的保留时间对含量测定无干扰,得到紫杉醇含量为969.66μg·mL-1,载药量4.65%。采用鱼精蛋白法测定冻干前后mPEG-cur/pac/lip的包封率,结果显示,该方法可有效测定冻干前后mPEG-cur/pac/lip的包封率,且重复性好。冻干后脂质体包封率略有降低,但仍可达90%以上。该方法用于mPEG-cur/pac/lip体外释放实验中药物释放量的测定,结果显示,该方法对mPEG-cur/pac/lip体外释放的紫杉醇具有良好的分离度,溶剂及辅料对紫杉醇的保留时间无干扰。体外释放结果显示,mPEG-cur/pac/lip具有一定的缓释作用。用激光粒度仪测得脂质体粒径约为840 nm,脂质体分布较为均匀,Zeta电位绝对值大于30 mV,脂质体稳定性较好。透射电镜观察脂质体形态为圆整度较好的球形,部分能够观察到双分子层结构。将mPEG-cur/pac/lip与普通紫杉醇注射液对健康昆明小鼠进行静脉注射,观察小鼠的状态可知,脂质体毒性及致敏性明显降低。本研究中建立的脂质体含量测定分析方法可用于小鼠组织样品的分析测定,结果显示,在心、肝、脾、肺、肾等组织样品的测定中,组织样品的杂质峰均能与紫杉醇的峰分离良好,对紫杉醇的出峰时间无干扰,相比于普通紫杉醇注射液,mPEG-cur/pac/lip对脾和肺有一定的靶向性。建立了一套基于高效液相色谱法的紫杉醇脂质体质量分析方法,并用于具有抗多药耐药性的新型脂质体mPEG-cur/pac/lip的质量分析。结果证明该方法可用于mPEG-cur/pac/lip的含量,包封率、释放和组织分布的含量测定,方法重复性好,可靠性高;所制得的mPEG-cur/pac/lip包封率高,稳定性好,并具有一定的缓释特性和脾、肺靶向性。建立的脂质体含量测定方法及制备的mPEG-cur/pac/lip为紫杉醇的进一步开发利用奠定了良好的基础。
[专利] 发明专利 CN201510943994.5
成都理工大学 2016-04-06
摘要:本发明属医药领域,具体涉及一种厚朴酚脂质体及其衍生制剂和制备方法。本发明所解决的技术问题是提供一种既能提高药物制剂储存的稳定性,又能使脂质体中的药物持续释放以厚朴酚为活性成分制备的脂质体。本发明厚朴酚脂质体,含有如下重量配比的组分:厚朴酚1份、磷脂2.5-11份、胆固醇0.4~3份、亲水性脂质衍生物0.10~3份。本发明脂质体制备方法简单易行、质量可控,便于工业化生产;本发明脂质体厚朴酚脂质体的粒径小且分布均一、包封率高,既能提高药物制剂储存的稳定性,又能使脂质体中的药物持续释放,延长药物在血循环中的滞留时间,提高药物的生物利用度,达到高效、长效的治疗目的。
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