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摘要:以西达本胺为基础设计合成了一系列新型组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,以提高与Zn2+的螯合作用和亚型选择性.大部分化合物表现出一定的抗肿瘤增殖活性.其中,(E)-N-(4-氨基-6-氟-[1,l'联苯]3-基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺(7i)和(E)-N-(2-氨基-4-氟-5-(噻吩-2-基)苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺基)甲基)苯甲酰胺(7j)抗肿瘤增殖活性最佳,对Jurkat细胞的IC50分别为3.29和12.59μmol/L,并且这两个化合物表现出一定的HDAC抑制活性,为更有潜力的西达本胺衍生物的设计合成提供了新思路....
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