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[期刊论文] 宗蕊 王翠 郭童林 沈丽霞
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CSTPCD 北大核心
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摘要:目的 考察Pluronic P123/Poloxamer 188槲皮素(quercetin)混合聚合物胶束体外释放结果和大鼠体内药物代谢动力学特征.方法 采用薄膜分散法制备聚合物胶束,通过体外透析法,研究槲皮素胶束在含1% 吐温-80溶液中的累积释放率,绘制释药曲线,结果 经DD Solver软件进行模型拟合;超高效液相色谱法(UPLC)测定SD大鼠经尾静脉注射给药后血浆药物浓度,绘制药-时曲线,数据经PK Sol-ver药代动力学软件处理.结果 制备的槲皮素聚合物混合胶束包封率为(94.25±2.13)%,载药量为(8.61±0.18)%.混合胶束在含1% 吐温-80溶液中累积释放量为(52.90±1.08)%,经拟合,槲皮素胶束符合Higuchi动力学方程,拟合方程为:F=6.735·t0.5(Rsqr_adj=0.9604,AIC=75.5840).经计算,槲皮素混合胶束的T 12β、AUC0-t及MRT0-inf分别为槲皮素溶液的1.2、1.5、2.4倍.结论槲皮素混合胶束包封率及载药量高,可改善体外释放行为,延长槲皮素在大鼠体内的时间,明显提高槲皮素的生物利用度....
摘要:聚合物胶束通常由具有两亲性或带有反向电荷的共聚物在水中聚集而成.疏水性嵌段和亲水性嵌段构成胶束的核-壳结构.拥有亲水性外壳以及纳米级粒径(约为10~100 nm)的聚合物胶束不仅能够使其不易被网状内皮系统(reticuloendothelial system,RES)识别吞噬,并且可以通过实体瘤的高通透性和滞留效应(enhanced permeability and retention effect,EPR effect)实现药物胶束对癌组织和炎性组织的被动靶向作用.聚合物胶束可以作为抗癌、抗炎、基因治疗药物的载体.该文总结并分析了聚合物胶束的研究进展,包括胶束的分类组成、制备、胶束的特征、药物胶束的释放以及聚合物胶束的应用....
[硕士论文] 宗蕊
药剂学 河北北方学院 2018(学位年度)
摘要:聚合物胶束是两亲性嵌段共聚物在水溶液中自发形成的新型纳米递药系统,由疏水性内核以及亲水性外壳组成。内核作为载药容器,能够增溶脂溶性药物;外壳可保护胶束不被体内网状内皮系统识别和摄取,延长药物体内循环时间并保证其稳定。与低分子表面活性剂不同,嵌段共聚物毒性很低且更加安全,可以作为抗癌、抗炎、基因治疗药物的载体。
  本文以槲皮素标准品为原料药,Pluronic P123以及Pluronic F68为辅料,制备载槲皮素Pluronic P123/F68混合胶束,以改善槲皮素水溶性差的缺点,考察该混合胶束的理化性质及体外释放,并研究其在大鼠体内的药物代谢动力学。研究方法及结果如下:
  1.槲皮素Pluronic P123/F68混合胶束的制备
  紫外分光光度法测定药物含量,薄膜分散法制备聚合物胶束。以包封率、载药量为指标,单因素分别考察投药量、P123质量分数、旋转蒸发温度、水浴温度、水相用量对处方的影响。经(L9(34))正交实验优化处方。得到优化后处方为:投药量20 mg,P123质量分数50%,水化温度40℃,水相的用量5 mL。处方验证结果显示,槲皮素混合胶束包封率为(94.25±2.13)%,载药量为(8.61±0.18)%。
  2.槲皮素Pluronic P123/F68混合胶束理化性质以及体外释药评价
  透射电镜观察槲皮素混合胶束的外观;Malvem粒度分析仪测得胶束的粒径、电位;芘荧光探针法测定临界胶束浓度;差势扫描量热法考察胶束物化特性。优化后制备的胶束外观呈球形;粒径为(77.88±1.07)nm,电位为(-17.12±1.29)mV;临界胶束浓度值为0.338 mg·mL-1;差势扫描量热法验证胶束已形成。
  选择4%甘露醇为保护剂通过冷冻干燥技术制备胶束的冻干剂,考察其稳定性。常温保存胶束溶液4天后渗漏率为20.04%,4℃保存冻干制剂1个月后渗漏率为2.67%,初步显示冻干制剂稳定性良好。
  用体外透析法考察胶束释放行为:含1%吐温-80的生理盐水为释放介质,释放温度37℃,转速为100 r·min-1,游离槲皮素溶液为对照。结果表明槲皮素胶束释药行为符合Higuchi动力学,拟合方程为:F=6.735·t0.5(Rsqr_adj=0.9604,AIC=75.5840);游离槲皮素释药行为符合First-order方程,拟合方程为:F=100·[1-Exp(-0.379·t)](Rsqr_adj=0.9555,AIC=46.7969)。混合胶束能够使槲皮素释放缓慢。
  3.槲皮素Pluronic P123/F68混合胶束在大鼠体内药物代谢动力学研究
  本文在已建立的超高效液相色谱法基础之上,以槲皮素溶液(自制)为参照,考察并对比大鼠尾静脉注射槲皮素混合胶束后的体内药物代谢动力学,数据经PK Solver软件处理。大鼠尾静脉注射槲皮素溶液剂以及混合胶束的体内过程均符合二室模型,槲皮素混合胶束与溶液剂的消除半衰期为34.88 min与30.47 min,清除率为0.026 mLmin-1与0.037 mL·min-1,因此槲皮素胶束能够减少药物在体内的消除。统计矩结果显示,槲皮素混合胶束与溶液剂的药时曲线下面积AUC0-inf为289.52μg·mL-1·min与192.86μg·mL-1·min,平均滞留时间MRT为27.06min与11.22 min。两种制剂多数药代动力学参数均有统计学显著性(P<0.05)甚至极显著性(P<0.01)差异。
  经研究证实,Pluronic P123/F68混合胶束能够提高槲皮素水溶性,使药物释放缓慢;通过静脉注射能够降低槲皮素体内药物清除率,延长了消除半衰期,增加了药-时曲线下面积。因此,该剂型拥有良好的应用前景。
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