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摘要:目的: 通过体外溶出试验考察4种国产硝苯地平缓释片的质量一致性,并利用GastroPlus软件进行虚拟生物等效性研究.方法: 采用日本橙皮书和中国药典的溶出方法,测定不同厂家硝苯地平缓释片的溶出曲线,利用溶出曲线相似性f2因子法比较溶出曲线相似性.将原研制剂的体外溶出度数据与GastroPlus软件结合计算得到模拟的药物体内吸收曲线,通过与文献实测值比较,选择体内外相关性良好的溶出介质;采用选定的溶出介质进行国产硝苯地平缓释片的溶出试验,得到模拟的体内吸收参数,与原研制剂比较,进行虚拟生物等效性评价.结果: 两种溶出方法的考察结果显示,4种国产制剂与原研制剂的f2因子均小于50;与日本橙皮书方法相比,采用中国药典方法得到的原研制剂溶出曲线的体内外相关性更好.4种国产硝苯地平缓释片的药动学参数Cmax及AUC0~∞模拟值与原研药的实测值相差在±20%以内.结论: 4种国产硝苯地平缓释片与原研制剂相比,体外溶出曲线不相似,但体内模拟生物等效.
摘要:目的 研究3种盐酸二甲双胍肠溶药物在比格犬体内的相对生物利用度,并对其在不同溶出介质中的溶出曲线进行比较.方法 用转篮法测定3种药物在pH l.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐溶液、pH 6.0和pH 6.8磷酸盐溶液中的溶出度曲线.按三药物三周期交叉实验设计,6只比格犬分别空腹和餐后喂服盐酸二甲双胍肠溶片(A药)、肠溶片(B药)或肠溶胶囊(C药)500 mg.用HPLC法测定二甲双胍的血药浓度,用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数和相对生物利用度.结果 A药、B药和C药在pH l.2盐酸溶液和pH4.5醋酸盐溶液中几乎不释放,在pH 6.0和pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线差异有统计学意义,但在pH6.8磷酸盐缓冲液中45 min内释放均达75%以上.空腹时,A药、B药和C药的主要药代动力学参数如下:tmax分别为(1.63±0.86),(1.96±0.90)和(2.83±1.66)h;Cmax分别为(15.87±9.30),(18.06±6.96)和(13.49±10.42) μg·mL-1;AUCo_24 h分别为(48.79±26.98),(71.18±49.73)和(46.74±17.88) μg·mL-1·h.3种药的相对生物利用度分别为(148.3±38.4)% (B/A),(121.1±77.2)% (C/A)和(83.2±46.8)%(C/B).餐后的血药浓度较低,没有计算药代动力学参数.结论 食物对盐酸二甲双胍肠溶药物的吸收有显著影响,且在pH 6.0磷酸盐溶液体外溶出条件下能较好地区分盐酸二甲双胍肠溶药物的体内吸收情况.
[硕士论文] 孙晓迪
药物分析学 山西医科大学 2017(学位年度)
摘要:目的:
  通过不同释放介质下的体外溶出度试验、GastroPlus软件模拟的体内吸收试验以及体内生物利用度试验,对国产的硝苯地平缓控释制剂和盐酸二甲双胍肠溶制剂进行质量一致性评价。并通过体内外相关性研究,为这两类制剂选择有体内预测力的溶出方法。
  方法:
  1.硝苯地平缓控释片体外溶出及虚拟生物等效性研究
  采用中国药典、美国药典、日本橙皮书中收载的溶出方法,测定6种市售硝苯地平缓控释制剂的体外溶出曲线,并用f2相似因子评价溶出曲线的相似性;选取其中的4种缓释制剂,利用GastroPlus软件进行虚拟生物等效性评价。
  2.二甲双胍肠溶制剂体外溶出、体内相对生物利用度及体内外相关性研究
  选择3种二甲双胍肠溶制剂,采用转篮法测定其在不同条件下的溶出曲线;并采用三制剂、三周期、简单三交叉试验设计,考察6名健康志愿者单次口服二甲双胍肠溶制剂500 mg后的生物等效性;用GastroPlus软件进行体内外相关性研究。
  结果:
  1.两种硝苯地平控释片在三种介质中的溶出行为都相似,而四种硝苯地平缓释片用中国药典方法和日本橙皮书方法得到的溶出曲线均不相似;中国药典方法的体内外相关性更好。用中国药典溶出方法结合GastroPlus软件计算的四种硝苯地平缓释片体内吸收曲线相近,模拟生物等效。
  2.三种盐酸二甲双胍肠溶制剂在所考察的3种溶出介质中溶出行为差异显著。6名健康受试者空腹口服500 mg盐酸二甲双胍肠溶制剂G、H、I后的主要药动学参数如下:tmax分别为(4.583±1.158)、(4.917±0.861)和(7.000±2.000)h,Cmax分别为(1.543±0.646)、(1.189±0.249)和(0.808±0.406)μg·mL-1,AUC0-24h分别为(7.311±2.192)、(6.253±2.149)和(5.304±3.364)μg·h·mL-1。三种制剂两两之间均不具有生物等效性。三种二甲双胍肠溶制剂的体外溶出和体内吸收数据间未能建立显著的相关性。
  结论:
  1.用中国药典收载的溶出方法评价硝苯地平缓控释制剂的质量一致性有更好的体内外相关性。所考察的四种硝苯地平缓释片体外溶出行为不相似而模拟体内吸收等效。
  2.国产盐酸二甲双胍肠溶制剂的体外溶出差异显著,且难以建立体内外相关性,生物不等效风险高,必须通过人体试验进行生物等效性评价。
摘要:目的 采用有机液体分散液相微萃取对五味子药材提取液进行纯化富集,建立分散液相微萃取结合HPLC测定五味子甲素和五味子酯甲的含量.方法分散液相微萃取以60 μL四氯化碳为萃取剂,供相pH为1,萃取4 min,以转速1 500 r.min-1离心2 min.在上述优化条件下,对五味子药材提取液进行萃取后,以C18柱为固定相、甲醇-0.6%磷酸溶液(69∶31)为流动相、检测波长254 nm进行色谱分析.结果 分散液相微萃取对五味子甲素和五味子酯甲的富集倍数分别为5 112和1 118,线性范围在0.10~19 μg·mL-1之间,回收率分别为100.1%和94.4%.结论 本法灵敏度高、重现性好,简便、快速、环保,可用于五味子药材中五味子甲素和五味子酯甲的含量测定.
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