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[期刊论文] 赵文姣 孙德群
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CSTPCD 北大核心 SCI
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摘要:阿尔茨海默病是导致痴呆的主要诱因,它可以对老年人的记忆以及认知能力造成破坏性的损伤,并最终导致死亡.糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)的过度表达与阿尔茨海默病的发生发展有着密切的关系,因而成为研发阿尔茨海默病治疗药物的热点.综述了近五年报道的GSK-3抑制剂,主要有腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)竞争性抑制剂、非ATP竞争性抑制剂、底物竞争性抑制剂、变构抑制剂、不可逆抑制剂和天然产物产物来源的GSK-3抑制剂.就其来源、化学结构、作用机制进行介绍,并展望了GSK-3抑制剂未来的研究方向....
[期刊论文] 鲁文玉 于文静 孙德群
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CSTPCD 北大核心 SCI
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摘要:海洋是地球上资源最为丰富的领域.海洋生物生存环境复杂,使它们形成了具有特殊结构的活性物质;加之科技的进步,人们也日益关注如何从海洋生物中寻获新的活性物质,这使得海洋生物活性肽受到广泛关注.生物活性肽具有多种活性,经研究表明,该类物质具有抗氧化、抗高血压、抗病毒、抗肿瘤等活性;且具有低毒、高度靶向专一性和生物活性强等优点.目前,从海兔、芋螺、海鞘、海绵、海洋真菌、软体动物中提取出的生物活性肽或类似物,部分已上市或已进入临床试验阶段.针对这些海洋生物活性肽的研究现状,就其来源、合成方法、化学结构特点、活性、作用机制以及临床有效性及安全性等方面进行综述,并展望了该领域今后的发展方向....
[期刊论文] 李恭铭 孙德群
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CSTPCD 北大核心 SCI
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摘要:含氟基团拥有强吸电子性和高亲脂性,有机分子适当地引入含氟基团可以改善其原有的功能.因此,向分子内引入含氟基团的方法成为了当前的研究热点.由于三氟甲硫基拥有突出的性能,其引入方法成为主要研究热点之一,三氟甲硒基、三氟甲氧基以及三氟乙氧基的引入方法也受到了科研人员的关注.18F拥有几乎理想的原子核性能,是临床成像使用最广泛的正电子发射断层显像(PET)放射性核素.因此,新型[18F]放射性示踪剂的研发成为很多科研人员的研究方向.研发新型[18F]放射性示踪剂的关键在于用18F对生物分子进行标记.介绍了最近报道的向分子内直接引入CF3X (X=S,Se,O,CH2O)基团的新方法以及一些18F-标记方法的研究成果.此外,总结了一些该领域值得关注的研究方向....
摘要:N-氧化物是一类具有广泛生物活性的化合物,常用于各种药物合成的中间体或者本身就是药物;同时它们也可以作为有机化工中间体和催化剂等,在有机合成上起到非常重要的作用.传统的制备N-氧化物的方法是采用合适的氧化剂对含氮化合物进行N-氧化.此外,用直接合成方法,即在生成含氮化合物的同时发生N-氧化,也可以得到相应的N-氧化物.由于直接合成方法的一些优势和传统方法的诸多缺陷,本文着重总结了包括嘧啶类N-氧化物和喹喔啉类N-氧化物等在内的十类N-氧化物的直接合成方法,并简述了它们的应用....
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北大核心 CSTPCD CSCD AJ CA CBST
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摘要:目的 观察32种YCH-Ⅱ-P系列PZQ衍生物对体外培养的日本血吸虫成虫和童虫活性的影响.方法 ICR小鼠感染日本血吸虫尾蚴后第17 d及第6周肝门静脉灌注法收集童虫与成虫,分别加不同浓度的化合物于培养液,过夜后(16h)无菌生理盐水洗涤虫体3次,换新鲜培养液继续培养虫体72h,每天置体视显微镜下观察其死亡率及活力降低情况,收集第72 h虫体作扫描电镜观察.结果 32种YCH-Ⅱ-P系列PZQ衍生物筛选出P96、P125、P126、P64种有效化合物.其中P96作用浓度为50μmol/L时虫体完全死亡,体外抗日本血吸虫成虫及童虫临界致死浓度均为25μmol/L,SEM显示虫体皮层及抱雌沟内壁损伤严重.结论YCH-Ⅱ-P系列PZQ衍生物中P96体外具有显著的杀日本血吸虫成虫和童虫作用效应....
摘要:在毒死蜱基础上经过化学修饰设计,合成出一种me-too高效新型杀虫剂--甲乙基毒死蜱.通过对甲乙基毒死蜱与毒死蜱进行毒性测试,以期为毒死蜱类药物开发提供试验依据....
摘要:在甲苯溶剂中,回流状态下,以氨基钠为碱催化缩合生成氟吗啉,所得产品含量用高效液相色谱定量分析高于95%,收率达80%.该方法未见国内外文献报道,具有高效、低成本、对环境友好的优点....
摘要:以纯度90%以下的国产二酯为原料,通过氯化氢加压法合成乙烯利,对生产工艺中的各项条件进行优化,找到最佳反应条件,使产品含量达到了国际出口标准.产品含量通过气相内标法测定....
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北大核心 CSTPCD CSCD CA CBST
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摘要:4-氨基-3-氟苯酚(CAS No.399-95-1)是农药杀虫剂氟虫脲(flufenoxuron)的重要中间体,也是医药, 化工制备的重要中间体,其制备方法报道较少,美国学者Benner[1],Brown等[2],Derrenbacker等[3],以及日本学者田中等[4],厦本等[5]分别用铂碳催化,进行还原重排反应制得4-氨基-3-氟苯酚.由于该工艺易导致铂碳中毒,使之无法套用,而造成生产成本过高.Klausener等[6]以邻氟硝基苯,硫酸水溶液为原料,用铂炭催化,采用氢气加压反应,后经多孔萃取器萃取制备精品4-氨基-3-氟苯酚.该工艺解决了铂碳回收套用问题,但由于使用多孔萃取器而无法工业化生产....
[期刊论文] 师盼 孙德群
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CSTPCD 北大核心
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摘要:由于抗生素的滥用,细菌耐药性问题愈发严重,研发抗菌新药迫在眉睫.细菌细胞壁是细菌维持正常生命活动所必需的结构,而肽聚糖是细菌细胞壁必不可少的组成部分,它的合成过程涉及到很多种酶,特别是转糖基酶和转肽酶,其在生物合成中起到非常重要的作用,可作为抗菌药物的有效靶点.以转肽酶为靶点的新药研发比较广泛,而针对转糖基酶的抑制剂研究较少.随着酶活性分析方法以及计算机辅助药物设计的发展,转糖基酶抑制剂的研发取得了重大进展.本文对近年来以转糖基酶为靶点的抗生素的研究进行综述....
摘要:生物催化剂具有高度的化学、区域、异构体和对映体选择性,在手性产物获取方面有着巨大的优势.传统生物催化剂多为陆生微生物来源的酶或者细胞.由于海洋微生物处于高盐度、高压生长环境,其对高盐、有机溶剂、高压等极端条件的耐受性强,比陆生微生物更适宜作为生物催化剂,越来越多的海洋生物催化剂被成功开发.综述近年来的海洋生物催化剂研究进展....
[期刊论文] 代天志 孙德群
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CSTPCD 北大核心 SCI
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摘要:结核病(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,MTB)引起的一种缓慢性致死疾病.虽然目前结核病在发达国家发病率较低,但在发展中国家仍然是高发的重大传染性疾病.基于此种状况,寻找新的活性化合物或对现有药物分子进行改进,成为当下开发抗TB新药的热点.目前,在研的化合物包括喹啉类、喹诺酮类、咪唑类、苯并噻嗪酮类、唑烷酮类以及天然产物等,其中喹啉类化合物依然是重要研究对象.这些化合物大多数具有低微摩尔的体外抗结核活性,最有可能对体内药物敏感菌株或耐药菌株有效.本文详细介绍了2014 ~2017年间抗结核化合物的研究现状,就其化学结构特点、抗结核活性、构效关系和安全性等方面进行综述,并展望了该领域今后的发展方向....
[期刊论文] 袁硕 孙德群
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CSTPCD 北大核心 SCI
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摘要:传统肽类药物在体内环境下易水解,具有不稳定性,以β-氨基酸为基本单位的β-肽相比传统的0α-肽,药代动力学参数更加良好,因此蕴藏更大的药物开发价值.β-氨基酸构象限制后,可发展为β-模拟肽.构象限制的目的是使β-模拟肽链趋向于形成固定的二级结构,按特定方式折叠,最终具备理想的三维空间结构,嵌合于特定的酶和受体,从而提高目标肽的生物活性和代谢稳定性.本文主要综述β-模拟肽局部修饰和肽链整体环化的构象限制方法以及限制后生物活性或物理化学参数的变化,以此为β-肽类药物的设计原则和方法提供指导,减少设计盲目性....
[期刊论文] 王佳 孙德群
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CSTPCD 北大核心
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摘要:多肽类药物的研究是新药研发的重要方向,然而许多天然大分子多肽代谢不稳定且生物利用度低,在临床用药方面受到限制.近年来,小分子活性多肽类似物因其具有分子量小、生物活性高以及结构易修饰等特点,开启了多肽类药物研发的新热点,并有多个此类药物已上市或已进入临床研究阶段.本文详细介绍了美国FDA于2005~2014年批准上市的小分子多肽类似物的研究现状,就其来源、合成方法、化学结构特点、上市时间、适应证以及临床有效性和安全性等方面进行综述,并展望了该领域今后的发展方向....
[期刊论文] 侯辉 孙德群
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CSTPCD 北大核心 SCI
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摘要:构象限制的模拟肽具有更好的生物活性和代谢稳定性,可以作为酶和受体活性位点的多肽替代物,是重要的药物设计工具.将特定的结构引入到生物活性肽中进行构象限制就得到了模拟肽,设计合成特定结构的模拟肽,需要一些方法作为指导,这些方法可以使模拟肽按设想产生特定的生物活性而减少设计的盲目性.本文综述了模拟肽构象限制的两类方法,即模拟肽的局部构象限制和模拟肽的整体环化.通过这两种主要方式的结构改进得到的构象限制的模拟肽,对改进模拟肽的药效学和药代动力学性质起了重要作用,包括提高其生物活性、选择性、代谢的稳定性和吸收性质....
[专利] 发明专利 CN201510611590.6
摘要:本发明为一种用于预防和/或治疗癌症的化合物,提供了一种如通式I的化合物,其中,X选自氢或氧,R选自C1-C5烷基、卤素、-CF3、氰基、-OCH2CF3、-OCF2H、C1-C5酸基、C1-C5酯基、苯基、苯并杂环基和杂环基;任选地,苯基、苯并杂环基和杂环基上的氢能够独立地被C1-C5烷基、卤素、-CF3、氰基、-OCH2CF3、-OCF2H、C1-C5酸基和C1-C5酯基中的一种取代;任选地,所述苯并杂环基中含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子,且苯并杂环基含有7-16个环;任选地,所述杂环基中含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子,且所述杂环基含有3-12个环。
摘要:乙烯释放剂是指人工合成的可以在植物体内释放乙烯的化合物,可以促进果实的成熟。目前为止,所有研究康宽及其衍生物活性的方法都是基于虫体实验,本文首先在细胞水上,筛选得到活性化合物,进一步以有抗性的细胞筛选无药物交叉抗性的新康宽衍生物。目前,在鳞翅目昆虫细胞水平上测试小分子化合物杀虫的方法,以及基于抗性细胞筛选无药物交叉抗性的新先导化合物的工作,未见国内外报道,非常具有创新思路。
[专利] 发明专利 CN201310728857.0
摘要:本发明提供一种具有光学活性的吡喹胺盐的制备方法,包括以消旋体吡喹胺与具有光学活性的二苯甲酰基酒石酸在溶剂中反应制得;其中,所述溶剂中异丙醇的体积百分数为40%以上,所述具有光学活性的二苯甲酰基酒石酸为光学纯度≥95%的二苯甲酰基-L-酒石酸或光学纯度≥95%的二苯甲酰基-D-酒石酸。本发明还相应提供一种具有光学活性的吡喹胺的制备方法。使用本发明中分离消旋体吡喹胺的方法非常适合于工业应用。
[专利] 发明专利 CN201310729221.8
摘要:本发明提供一种具有光学活性的吡喹胺盐的制备方法,包括以消旋体吡喹胺与具有光学活性的二苯甲酰基酒石酸在溶剂中反应制得;其中,所述溶剂中2-丁酮的体积百分数为50%以上,所述具有光学活性的二苯甲酰基酒石酸为光学纯度≥95%的二苯甲酰基-L-酒石酸或光学纯度≥95%的二苯甲酰基-D-酒石酸。本发明还相应提供一种具有光学活性的吡喹胺的制备方法。使用本发明中分离消旋体吡喹胺的方法非常适合于工业应用。
[专利] 发明专利 CN201510117197.1
摘要:新型抗寄生虫吡嗪异喹啉衍生物。本发明涉及一种如结构通式I的化合物,其中,A选自B选自饱和氮杂环,包括五元、六元、七元饱和氮杂环;C选自饱和氮杂环,包括五元、六元、七元饱和氮杂环;D选自饱和环,包括三元、四元、五元、六元,和七元饱和环。以及涉及如上所述化合物的应用、药物组合物和药物。
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