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摘要:[目的]构建妥曲珠利复合纳米胶束,改善妥曲珠利溶解性能.[方法]通过单因素试验筛选影响制备复合纳米胶束溶液的处方因素,进行响应面法优化设计,并对妥曲珠利复合纳米胶束的相关性质进行测定.[结果]选出NaDC(A)、Tx100(B)、Brij58(C)、水体积(D)和投药量(E)等5个因素,通过优化设计得到妥曲珠利复合纳米胶束的最优处方为:NaDC:149.00 mg,Tx100:198.50 mg,Brij58:249.00 mg,水化体积:5.58 mL,投药量:14.95 mg.该条件制得纳米胶束形态良好,妥曲珠利包封率为98.63%,载药量为3.38%,37℃饱和溶解度为(3 921.70±0.01)μg/mL,是原药的8 170.21倍.[结论]复合纳米胶束有效地增加了妥曲珠利溶解度,可以进一步用于临床....
摘要:目的 制备安乃近原位凝胶,延长安乃近在体内的作用时间.方法 以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)作为载体材料,采用冷溶法制备安乃近原位凝胶,考察P407和P188的含量、亚硫酸氢钠及安乃近浓度对胶凝温度的影响,并用透析袋法考察凝胶的体外释药情况.结果 当P407浓度为23%、P188浓度为6%、亚硫酸氢钠的浓度为0.2%时,所制得的安乃近原位凝胶注射剂的胶凝温度合适,为35.3℃时,该凝胶在1h内的平均体外累积释放率为40.57%,较安乃近水溶液同时间内的累积释放率低50.39%.结论 安乃近原位凝胶的温敏性明显,其胶凝温度适合体内给药;安乃近原位凝胶对安乃近药物的释放显示出了明显的缓释效应,可以进一步用于临床....
摘要:[目的]制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征.[方法]采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20 min)及转速(70,90,110,130,150 r/min)等对FF饱和溶解度的影响.在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9 (34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件.采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度.[结果]以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150 r/min,360W超声波处理10 min,可得到最优FF/SDs.FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态.最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11 mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍.6 min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍.[结论]得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出....
摘要:[目的]比较氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠小肠中的吸收情况.[方法]采用平衡法测定氟苯尼考及其磷脂复合物的溶解度和脂水分配系数,采用离体外翻肠囊法研究氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠不同肠段的吸收情况,同时采用单向在体肠灌流法重点考察氟苯尼考及其磷脂复合物在大鼠十二指肠的吸收差异.[结果]氟苯尼考磷脂复合物较氟苯尼考原药的溶解度提高了36.14%,脂水分配系数降低了47.62%,且在大鼠小肠各段的促进吸收率大小表现为十二指肠>回肠>空肠.氟苯尼考磷脂复合物在十二指肠的表观吸收系数(Papp)、有效渗透系数(Peff)和吸收速率常数(Ka)较氟苯尼考原药分别增加了121.93%,109.48%和90.83%.[结论]氟苯尼考磷脂复合物可以促进氟苯尼考在大鼠小肠中的吸收....
[专利] 发明专利 CN201910696991.4
四川农业大学 2019-09-27
摘要:本发明公开了一种氟苯尼考包合物冻干粉针剂及其制备方法,该包合物冻干粉针剂是将氟苯尼考的甲醇溶液加入羟丙基环糊精的水溶液在30~50℃恒温控制pH为4~6并以100r/min转速振摇后,去除溶剂,经微孔滤膜过滤,经‑30℃预冻4~8h,‑50℃冻干16~24h,干燥,获得的;其中,所述氟苯尼考和羟丙基环糊精的摩尔比为1:1~1:3;所述甲醇溶液的浓度为30~50%;所述羟丙基环糊精的质量浓度为10~20%。本发明的包合物冻干粉针剂显著提高了氟苯尼考在水中的溶解度,改善了其药动学特性,使氟苯尼考更为快速的发挥疗效,且具有更小的注射液刺激性,不溶血,可用于静脉注射。
[硕士论文] 凡国庆
基础兽医学 四川农业大学 2018(学位年度)
摘要:氟苯尼考(FF)是一种新型的动物专用的酰胺醇类广谱抗生素。常温下,FF在水中的溶解度很低,这大大限制了它的广泛应用。环糊精包合技术是一项用于提高难溶性药物溶解度的技术,在药剂学中已得到广泛使用。为了改善FF的溶解性能,本实验通过溶液搅拌法结合冷冻干燥法制备了氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精(FF/HPCD)包合物冻干粉针剂,并对其进行了表征和质量评价。以10%FF注射液为参比,研究了该制剂在比格犬体内的药代动力学特性。实验结果如下:
  1采用溶液搅拌法制备了FF/HPCD包合物,以载药量和包封率为考察指标,通过单因素筛选对主客体投料比、有机溶剂种类和用量、环糊精浓度、反应体系pH、包合温度、搅拌速率以及包合时间等指标进行考察,结合正交试验对FF/HPCD包合物的处方和包合工艺进行了优化,得到最优制备条件为:HPCD与FF摩尔比为2∶1,甲醇浓度为50%,HPCD质量浓度为20%,反应体系pH为5.0,搅拌温度30℃,搅拌速率为100r/min,搅拌时间为2h。采用冷冻干燥法对包合物进行干燥,通过单因素试验对冻干过程的主要因素进行优化,得到最终冻干工艺为:预冻过程为-30℃预冻4h,冻干程序为-50℃冷冻干燥16h,30℃升华干燥4h。通过以上工艺条件成功制备出了FF/HPCD包合物冻干粉针剂。
  2通过相溶解度法、扫描电镜、差示扫描量热、X射线粉末衍射、红外光谱扫描、核磁共振氢谱等技术对FF、HPCD、二者物理混合物以及FF/HPCD包合物冻干粉进行了表征。扫描电镜、差示扫描量热、X射线衍射和红外光谱的对比结果表明FF被包嵌入HPCD的内腔,且形成的包合物以无定型状态存在;相溶解度和核磁共振氢谱结果则表明二者以1∶1包合比反应,且FF主要从宽口端被包嵌入HPCD的分子内腔。
  3通过外观、澄明度、含量、pH值、溶解度、热原、溶血性、注射刺激性等指标对FF/HPCD包合物冻干粉针剂进行了质量评价,并通过影响因素试验对其进行了稳定性考察。所制备的FF/HPCD包合物冻干粉针剂外观检查为白色疏松、光滑平整的粉末状固体;冻干粉复溶后澄明度符合要求;药物含量为11.78%±0.04%;pH值检查结果为6.92±0.03;在水中37℃的饱和溶解度为78.93±0.42mg/mL,比FF原药的2.23±0.04mg/mL提高了约35.4倍;热原检查符合测定结果;溶血率<5%,可作为注射使用;与10%FF注射液相比,FF/HPCD包合物冻干粉针剂具有更小的肌肉注射刺激性。影响因素试验结果表明,FF/HPCD包合物冻干粉耐高温和强光环境,但具有很强的吸湿性,需在干燥条件下保存。
  4比较了10%FF注射液及FF/HPCD包合物冻干粉针剂在比格犬体内的药动学行为。用DAS2.0系统拟合给药后不同时间点的血药浓度,结果表明两种制剂的药动学数据符合一级吸收动力学二室模型,10%FF注射液在比格犬体内的主要药代动力学参数分别为:Cmax为11.559±1.544mg/L,Tmax为0.583±0.129h,V1/F为1.107±0.208L/kg,CL/F为0.871±0.140L/h/kg,AUC(0-t)为21.638±2.379mg/L*h,AUC(0-∞)为23.652±2.391mg/L*h;相应地,给予相同剂量FF的包合物组主要药代动力学参数分别为Cmax为15.896±3.147mg/L,Tmax为0.444±0.086h,V1/F为0.719±0.171L/kg,CL/F为0.808±0.082L/h/kg,AUC(0-t)为22.134±2.882mg/L*h,AUC(0-∞)为24.543±2.841mg/L*h。与普通注射液相比,包合物组的FF吸收速率较快,达峰时间(Tmax)显著减小(P<0.05),达峰浓度(Cmax)显著增大(P<0.05),药时曲线下面积(AUC(0-t)和AUC(m-∞))没有显著性差异,两种制剂相对生物利用度为102.3%。上述结果表明,FF/HPCD包合物冻干粉针剂可以作为FF的一种有效注射制剂,具有广泛的应用前景。
  本实验采用溶液搅拌结合冷冻干燥法成功制备了FF/HPCD包合物冻干粉针剂,并对其进行了各项表征和质量评价。该制剂显著增加了FF在水中的溶解度,与FF注射液相比极大地减小了肌肉注射刺激性,明显改善了FF在比格犬体内的药代动力学特性。
摘要:采用溶剂挥发法制备氟苯尼考磷脂复合物,并用平衡法测定氟苯尼考及其磷脂复合物的溶解度和脂水分配系数,采用离体外翻肠囊法研究氟苯尼考及其磷脂复合物在不同肠段的吸收情况,同时采用大鼠单向在体肠灌流法重点考察氟苯尼考及其磷脂复合物在十二指肠的吸收差异.结果显示氟苯尼考磷脂复合物较氟苯尼考原药的溶解度提高了36.14%,脂水分配系数降低了47.62%,且在大鼠小肠各段的促进吸收率大小表现为十二指肠>回肠>空肠.氟苯尼考磷脂复合物在十二指肠的表观吸收系数(Papp)、有效渗透系数(eff巧)和吸收速率常数(Ka)较氟苯尼考原药分别增加了121.93%、109.48%和90.83%.结果表明氟苯尼考磷脂复合物可以促进氟苯尼考在大鼠小肠中的吸收.
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