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首页 > 专利首页 > 一种二十二碳六烯酸偶联多西紫杉醇靶向药物的制备方法
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一种二十二碳六烯酸偶联多西紫杉醇靶向药物的制备方法
摘要: 本发明公开了一种制备水溶性靶向抗肿瘤药物的合成方法,本方法制得的抗癌合成药物化学性质稳定。该方法的合成是由DHA在多西紫杉醇2'位置上的一步反应合成的。将多西紫杉醇、4‑二甲基氨基吡啶、1,3‑二环己基碳二亚胺、DHA混合并溶于二氯甲烷中,室温下搅拌进行反应。反应完成后稀释、清洗、干燥,利用柱层析法分离得到该合成药。该靶向抗癌药物制备完成后,可增强抗癌药物多...   查看全部>>
  • 专利类型:
    发明专利
  • 申请/专利号:
    CN201710183733.7
  • 申请日期:
    2017-03-24
  • 公开/公告号:
    CN106983872A
  • 公开/公告日:
    2017-07-28
  • 主分类号:
    A61K47/55(2017.01)I  A  A61  A61K  A61K47 
  • 分类号:
    [A61K47/55(2017.01)I, A61K47/54(2017.01)I, A61K31/337(2006.01)I, A61K31/232(2006.01)I, A61P35/00(2006.01)I, A61K47/55, A61K47/54, A61K31/337, A61K31/232, A61P35/00]
  • 申请/专利权人:
  • 发明/设计人:
  • 主申请人地址:
    150040 黑龙江省哈尔滨市香坊区和兴路26号
  • 国别省市代码:
    黑龙江;23
  • 主权项:
    一种二十二碳六烯酸偶联多西紫杉醇靶向药物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)多西紫杉醇‑二十二碳六烯酸的制备:将多西紫杉醇、4‑二甲基氨基吡啶、1,3‑二环己基碳二亚胺、DHA混合并溶于二氯甲烷中,使用磁力搅拌器在室温下搅拌,反应过程中通入氮气保护。反应完成后用乙醚稀释,将反应混合物分别用盐酸水溶液、水、水饱和氯化钠进行清洗,收集清洗液。(2)多西紫杉醇‑二十二碳六烯酸的干燥:无水硫酸钠充分吸水是一个漫长的过程,本试验利用无水硫酸钠干燥反应物,将无水硫酸钠加入到反应溶液中,干燥反应物。(3)多西紫杉醇‑二十二碳六烯酸的分离:采用硅胶柱层析法分离DTX‑DHA。将硅胶于浓盐酸中浸泡24h后,不断加蒸馏水冲洗直至检验无氯离子为止,然后在110℃烘箱中活化2h。活化后的硅胶加氯仿浸泡并搅拌均匀,然后倾入层析柱中,并于上端铺一层脱脂棉。填充好的层析柱静置24h后,轻敲柱壁,以除气泡,再用淋洗剂走柱子。将干燥好的反应物过硅胶柱纯化得到产物。
  • 法律状态:
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